新型胞苷衍生物二聚体及其应用制造技术

本发明专利技术公开了一种新型胞苷衍生物二聚体及其应用，具有下述通式(Ⅰ)：本发明专利技术通过对胞苷化合物进行分子优化设计，制备的新型的胞苷衍生物二聚体对人结肠癌HCT-116肿瘤细胞有明显的抑制作用，同时对荷瘤裸小鼠人结肠癌HCT-116移植瘤具有强烈的生长抑制作用；本发明专利技术的新型胞苷衍生物二聚体化合物的抗肿瘤活性非常高，同时化合物的毒性很低。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种抗肿瘤化合物，具体涉及一种新型胞苷衍生物二聚体及其应用。
技术介绍
恶性肿瘤是威胁人类健康的常见疾病之一，肿瘤死亡率居于各种疾病之首。目前临床使用的抗肿瘤药物，其毒性是困扰肿瘤化疗的突出问题。提高肿瘤治疗效果同时降低药物毒性，是当前治疗肿瘤药物的重要研究课题。现有的胞苷化合物主要用于治疗血液肿瘤，也有用于实体肿瘤的胞苷化合物，但是存在毒性大、适用范围窄、效果差的问题。另外，对于现有的胞苷化合物人体易产生抗药性，治疗失败，导致肿瘤复发。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供一种高效能、高活性同时毒副作用低的新型胞苷衍生物二聚体及其应用。实现本专利技术目的的技术方案是一种新型胞苷衍生物二聚体，具有下述通式(Ⅰ)：其中，R1是C1至C10的烷基、C1至C10的取代烷基、-(CH2)n-Ph、或取代-(CH2)n-Ph；所述的-(CH2)n-Ph，其中n＝0、1、2、3～10，Ph为苯环；所述的取代烷基，其碳链上独立地由一个或两个或三个卤素、氰基、硝基、氨基、羟基或羧基取代；所述的取代-(CH2)n-Ph，其中n＝0、1、2、3～10，其碳链上或苯环上独立地由一个本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种新型胞苷衍生物二聚体，具有下述通式(Ⅰ)：其中，R1是C1至C10的烷基、C1至C10的取代烷基、‑(CH2)n‑Ph、或取代‑(CH2)n‑Ph；所述的‑(CH2)n‑Ph，其中n＝0、1、2、3～10，Ph为苯环；所述的取代烷基，其碳链上独立地由一个或两个或三个卤素、氰基、硝基、氨基、羟基或羧基取代；所述的取代‑(CH2)n‑Ph，其中n＝0、1、2、3～10，其碳链上或苯环上独立地由一个或两个或三个卤素、氰基、硝基、氨基、羟基或羧基取代；R2是C1至C10的烷基、C1至C10的取代烷基、‑(CH2)n‑Ph、或取代‑(CH2)n‑Ph；所述的‑(CH2)n‑Ph，其中n＝0、1、2、...

【技术特征摘要】
2014.11.17 CN 20141065272441.一种新型胞苷衍生物二聚体，具有下述通式(Ⅰ)：其中，R1是C1至C10的烷基、C1至C10的取代烷基、-(CH2)n-Ph、或取代-(CH2)n-Ph；所述的-(CH2)n-Ph，其中n＝0、1、2、3～10，Ph为苯环；所述的取代烷基，其碳链上独立地由一个或两个或三个卤素、氰基、硝基、氨基、羟基或羧基取代；所述的取代-(CH2)n-Ph，其中n＝0、1、2、3～10，其碳链上或苯环上独立地由一个或两个或三个卤素、氰基、硝基、氨基、羟基或羧基取代；R2是C1至C10的烷基、C1至C10的取代烷基、-(CH2)n-Ph、或取代-(CH2)n-Ph；所述的-(CH2)n-Ph，其中n＝0、1、2、3～10；所述的取代烷基，其碳链上独立地由一个或两个或三个卤素、氰基、硝基、氨基、羟基或羧基取代；所述的取代-(CH2)n-Ph，其中n＝0、1、2、3～10，其碳链上或苯环上独立地由一个或两个或三个卤素、氰基、硝基、氨基、羟基或羧基取代；R3是H、烷氧羰基、取代烷氧羰基，所述的取代烷氧羰基的取代基为卤素、氰基、硝基、氨基、羟基或羧基；R4是H、烷氧羰基、或取代烷氧羰基，所述的取代烷氧羰基的取代基为卤素、氰基、硝基、氨基、羟基或羧基；R5是-(CH2)n-，其中n＝1至15，或者是碳链上有取代基的-(CH2)n-，所述的取代基是苯基、取代苯基、卤素、氰基、硝基、氨基、羟基、羧基，或者是-(CH2)n-X1-X2-；所述的-(CH2)n-X1-X2-，其中n＝0、1、2或3，X1是O、S，X2是-(CH2)n–Ph，其中n＝0、1、...

【专利技术属性】
技术研发人员：达丽亚杨，王海东，王慧娟，廖雄登，
申请(专利权)人：常州方圆制药有限公司，内蒙古普因医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32