【技术实现步骤摘要】
本专利技术属中药制药领域,涉及紫草素四聚体类化合物及其在制药中的用途,尤其是在制备抗补体或抗肿瘤药物中的用途。
技术介绍
据报道,补体系统的过度激活会引发系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、急性呼吸窘迫综合征等多种疾病。目前临床上对此类疾病尚无理想的治疗药物。研究显示,直接从天然产物中研究开发补体抑制剂的成本低,并且大多数活性成分作为天然产物的一部分可以直接被机体消化吸收,因此,近年来从天然来源中寻找新的具有抗补体活性的药物受到人们越来越多的关注。国内外的学者从包括海洋生物在内的天然产物中分离得到大量的具有补体系统抑制作用的单体化合物,为抗补体药物的研究与开发提供了广阔的前景。据世界卫生组织(WHO)统计资料表明,全世界癌症每年发病约1000万人,死亡约700万人,已成为仅次于心血管病的人类第二号杀手。因此,寻找有效的抗癌药物已成为当务之急。在抗癌药物研究中,化疗药物的研究和临床应用已取得很大进展。化疗是肿瘤治疗中发展最快的领域之一,然而,随着化疗药物的广泛应用,出现了越来越多的肿瘤多药耐药现象,大大降低了化疗药物的疗效。因此,寻找新的化疗药物迫在眉睫。目前已有研究表明天然产物包括植物药材中的紫杉醇、喜树碱、长春新碱、鬼白毒素等具有很好的抗癌活性并在临床上得到广泛的应用。新疆紫草(Arnebiaeuchroma (Royle) Johnst)为紫草科(Boraginaceae)紫草属(Arnebia)植物的根,多年生草本,分布于新疆的天山南北坡和西藏的西部以及西伯利亚等地,多生长于海拔2500 4200米 的山地砾石质阳坡、草地及草甸等处。新疆紫草的根味苦, ...
【技术保护点】
具有下述结构通式的紫草素四聚体类化合物,当R1=(R)OCOCH=C(CH3)2,R2=CH2CH=C(CH3)2,R3=CH2CH=C(CH3)2,R4=H时,所述化合物为3,3′?二{[2,11]?(15?异戊烯基?35,36?二甲基丙烯酰基?紫草素)]}萘醌(新紫草素A,neoshinkonin?A);当R1=(R)OCOCH3,R2=CH2CH=C(CH3)2,R3=CH2CH=C(CH3)2,R4=H时,所述化合物为3,3′?二{[2,11]?(15?异戊烯基?乙酰紫草素)]}萘醌(新紫草素B,neoshinkonin?B);当R1=(S)OCOCH=C(CH3)2,R2=CH2CH=C(CH3)2,R3=CH2CH=C(CH3)2,R4=H时,所述化合物为3,3′?二{[2,11]?(15?异戊烯基?35,36?二甲基丙烯酰基?阿卡宁)]}萘醌(新紫草素C,neoshinkonin?C);当R1=(S)OH,R2=CH2CH=C(CH3)2,R3=CH2CH=C(CH3)2,R4=H时,所述化合物为3,3′?二{[2,11]?(15?异戊烯基?阿卡宁)]}萘醌(新紫草素D, ...
【技术特征摘要】
1.有下述结构通式的紫草素四聚体类化合物,2.按权利要求1所述的紫草素四聚体类化合物,其特征在于,通过紫草科(Boraginaceae)紫草属(Arnebiae)植物新疆紫草(Arnebia euchroma (Royle) Johnst)干燥根乙醇...
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