一种UGT1A9/1A8的特异性探针底物及其应用制造技术

一种萘醌类化合物紫草素，其作为葡萄糖醛酸转移酶UGT1A9和UGT1A8的特异性探针底物，可用于UGT1A9/1A8酶活的定量测定。具体操作流程如下：选择紫草素作为特异性探针底物，并借助UGT体外孵育体系开展特异性底物的UGT催化反应，通过定量检测单位时间内的底物消除量或其产物生成量来测定各生物样品及细胞中UGT1A9和UGT1A8酶的活性。本发明专利技术可用于不同种属、不同个体、不同来源生物样本中UGT1A9/1A8酶活的定量评估，并可用于标定特定组织代谢麻醉药物异丙酚的能力，以及基于体外代谢动力学数据标定和预估UGT1A9代谢为主的化合物在特定机体的代谢清除率。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及一种UGT1A9/1A8的特异性探针底物及其应用。
技术介绍
UGT (尿苷二憐酸葡萄糖醒酸转移酶，Uridine diphosphate-glucuronosyltransferase)酶家族是人体内重要的代谢酶系，其负责清除多种内源性化合物如胆红素，5-羟色胺，甲状腺素等以及大量外源性化合物如伊利替康，雷洛昔酚，对乙酰氨基酚等药物，以及己烯雌酚、双酚A等食品及环境毒物等(Drug MetabolismDisposition. 2004，32:1201-1208)。UGT酶中的I家族和2家族是UGT酶系的两个主要家族，其中 UGTl 家族共有 9 个亚型1A1,1A3, 1A4, 1A5, 1A6，1A7，1A8，1A9 和 IAlO0 UGTlA 的 9·个亚型在人体的组织分布上具有明显的组织特异性。其中UGT1A1，1A3, 1A4，1A6，1A9在肝脏中都有丰富的表达(1A6和1A9在肾脏中的表达要比肝脏还高)，而1A4，1A6和1A9在肠道中几乎不表达。UGT1A7主要在食道和气管和宫颈等组织分布，UGT1A8和1A10主要在小肠和结肠本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种萘醌类化合物紫草素，化学名称为5，8？二羟基？2？(1？羟基？4？甲基？3？戊烯基)？1,4？萘醌，其特征在于：该紫草素作为尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶1A9和1A8的特异性探针底物，其结构如式（1）所示。式（1）FDA00002260212600011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨凌，何桂元，葛广波，宁静，朱亮亮，夏杨柳，
申请(专利权)人：中国科学院大连化学物理研究所，
类型：发明
国别省市：