【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于制药
，具体涉及一种氢氯噻嗪固体分散体和羟丙基_β -环糊精包合物，及一种氯沙坦钾和氢氯噻嗪为有效成分的制剂。
技术介绍
氯沙坦钾氢氯噻嗪用于治疗高血压，适用于联合用药治疗的患者。常用的氯沙坦钾氢氯噻嗪起始和维持剂量为每日一次，每次一片氯沙坦钾氢氯噻嗪50-12. 5mg (氯沙坦钾50mg/氢氯噻嗪12. 5mg)。氯沙坦钾氢氯噻嗪片(氯沙坦钾50 mg+氢氯噻嗪片12. 5 mg)是第I个血管紧张素II受体(ATI型)拮抗剂和利尿剂组成的复方制剂。此复方制剂中的两种药物具有不同的作用机制，联合使用能产生良好的协同作用，并能有效地将限制血压降低的代偿机制降至最低程度。利尿剂能够诱发激活交感神经系统和肾素醛固酮血管紧张素系统，从而增强外周血管阻力对抗降压作用，并且降低血钾含量。正好氯沙坦钾对利尿剂所激活的交感神经系统和肾素醛固酮血管紧张素系统具有抵消作用，两者合用使降压效果更为明显。此夕卜，氯沙坦钾和氢氯噻嗪的固定剂量制剂同时还可以选择性阻断ATl亚型受体而达到降压的目的。并且氯沙坦钾对抗氢氯噻嗪弓I发的血清尿酸升高和血钾降低。氯沙坦钾(Lo...
【技术保护点】
一种氢氯噻嗪固体分散体，其特征在于：是1重量份的氢氯噻嗪均匀分散在3~6重量份的尿素中形成的氢氯噻嗪?尿素固体分散体；或者是1重量份的氢氯噻嗪均匀分散在3~6重量份的聚维酮和0.3~1.2重量份的泊洛沙姆188中形成的氢氯噻嗪?聚维酮固体分散体。
【技术特征摘要】
1.一种氢氯噻嗪固体分散体，其特征在于 是I重量份的氢氯噻嗪均匀分散在3飞重量份的尿素中形成的氢氯噻嗪-尿素固体分散体； 或者是I重量份的氢氯噻嗪均匀分散在3飞重量份的聚维酮和0. 3^1. 2重量份的泊洛沙姆188中形成的氢氯噻嗪-聚维酮固体分散体。2.—种权利要求1所述氢氯噻嗪固体分散体的制备方法，其特征在于 所述氢氯噻嗪-尿素固体分散体的制备方法为称取氢氯噻嗪和尿素，置于容器中，力口入2 5ml/10mg氢氯噻嗪量的无水乙醇，35 45°C搅拌使完全溶解，置75 85°C水浴蒸去溶齐U，干燥、过筛，得到氢氯噻嗪-尿素固体分散体； 所述氢氯噻嗪-聚维酮固体分散体的制备方法为称取氢氯噻嗪、聚维酮和泊洛沙姆188，置于容器中，加入2 5ml/10mg氢氯噻嗪量的无水乙醇，35 45°C搅拌使完全溶解，置75 85°C水浴蒸去溶剂，干燥、过筛，得到氢氯噻嗪-聚维酮固体分散体。3.一种氢氯噻嗪-羟丙基-环糊精包合物，其特征在于是氢氯噻嗪均匀包裹在羟丙基-0 -环糊精中形成的氢氯噻嗪-羟丙基-P -环糊精包合物，所述羟丙基-P -环糊精与氢氯噻嗪的摩尔比是2 4 :1。4.一种权利要求3所述氢氯噻嗪-羟丙基-3 -环糊精包合物的制备方法，其特征在于称取氢氯噻嗪，置于容器中，加入0. 08、. 12mol/LNaOH,电磁搅拌，直至氢氯噻嗪溶解，加入羟丙基-P -环糊精，在35 40°C电磁搅拌下逐滴加入0. 08 0. 12mol/L的HCL，将PH值调至5-7，将上述溶液在65 75 °C条件下真空旋转蒸发水分，55飞5 °C条件下真空干燥20^30小时，即得氢氯噻嗪-羟丙基-环糊精包合物。5.一种含有权利要求1所述氢氯噻嗪固体分散体或者权利要求3所述氢氯噻嗪-羟丙基-￠-环糊精包合物的氯沙坦钾氢氯噻嗪渗透泵控释片，由片芯和包裹片芯的包衣膜组成，其特征在于，包衣膜一侧中心处打有0. 3-0. 9mm的释药孔，所述片芯由以下重量份数的组分组成 氯沙坦钾50份； 氢氯噻嗪固体分散体或氢氯噻嗪-羟丙基-3 -环糊精包合物，所述氢氯噻嗪固体分散体的质量份数以氢氯噻嗪计为12. 5份，所述氢氯噻嗪-羟丙基-环糊精包合物的质量份数为150-250份； 乳糖120 130份； 蔗糖185 190份 还含有占片芯质量0. 8^1. 2%的硬脂酸镁，以及足以使上述物质粘合的剂量的5%聚维酮的75%乙醇溶液。6.根据权利要求5所述的氯沙坦钾氢氯噻嗪渗透泵控释片，其特征在于，所述片芯各组分及含量优选为以下三种中的任意一种 (I)含有氢氯噻嗪-尿素固体分散体的片芯 氯沙坦钾50份 氢氯噻嗪-尿素固体分散体87. 5份乳糖125份 蔗糖187. 5份还含有占片芯质量1%的硬脂酸镁，以及足以使上述物质制备软材及制粒的粘合剂； 所述氢氯噻嗪-尿素固体分散体...
【专利技术属性】
技术研发人员：高崇凯，黄辉球，李宁，江洁，
申请(专利权)人：惠州市九惠制药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：
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