【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】氨基糖苷衍生物相关申请本申请要求2010年5月12日提交的第61/334088号美国临时申请以及2010年 10月12日提交的第61/392258号美国临时申请的权益，所述两个申请以其整体内容并入本申请作为参考。专利
本专利技术涉及抗微生物剂。某些实施方案包括涉及氨基糖苷和氨基糖苷衍生物的化合物、组合物、制备方法以及治疗方法。背景抗生素是治疗感染性疾病的有效手段。从采用抗生素疗法开始到20世纪80年代末，在发达国家中几乎完全控制了细菌感染。然而，响应抗生素使用的压力，多种耐药机制已变得广泛并且威胁着抗菌疗法的临床效用。在主要的医院和护理中心，耐抗生素菌株的增加已变得尤其常见。耐药菌株增加的结果包括更高的发病率和死亡率、更长的患者住院治疗期以及治疗成本的增加。在20世纪50年代开始广泛使用抗生素，其包括某些氨基糖苷类，例如链霉素和卡那霉素。由于全球耐抗生素的问题已经持续增加，因此，已设想抗生素在临床实践中日益重要。对于某些氨基糖苷类而言，它们的广泛的抗微生物谱、快速杀菌作用以及与其它药物的协同作用使得它们特别适用于治疗严重的医院内感染(UmeZawa，H. ;H...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.05.12 US 61/334,088;2010.10.12 US 61/392,2581.具有通式I结构的化合物或其药物可接受的盐或前药2.如权利要求1所述的化合物，其中R1为3.如权利要求1所述的化合物，其中R2为-(CR5R6)nR7。4.如权利要求1所述的化合物，其中R2为-C(=X)(CR5R6)nR7。5.如权利要求4所述的化合物，其中X为O。6.如权利要求4所述的化合物，其中X为NH。7.如权利要求1所述的化合物，其中R2为-C(=X)NRltl(CR5R6)nR7。8.如权利要求5所述的化合物，其中X为O;n为2至3的整数；1^°为-(CR5R6)mR13 ；m为O ;并且R13为0H。9.如权利要求3至8中任一权利要求所述的化合物，其中R7为0H。10.如权利要求3至8中任一权利要求所述的化合物，其中R7为NH2。11.如权利要求3至8中任一权利要求所述的化合物，其中R7为-NHNH2。12.如权利要求3至8中任一权利要求所述的化合物，其中R7为-NHC(=NH)NH2。13.如权利要求3所述的化合物，其中R2选自14.如权利要求4所述的化合物，其中R2选自15.如权利要求4所述的化合物，其中R2选自16.如权利要求6所述的化合物，其中R2选自17.如权利要求1所述的化合物，其中R3为H。18.如权利要求1所述的化合物，其中R4为-C(=NR8)R14。19.如权利要求18所述的化合物，其中R8为H并且R14为-NR9R'20.如权利要求1所述的化合物，其中R4为-(CR5R6)nR7。21.如权利要求20所述的化合物，其中η为2至3的整数，并且R7为0Η。22.如权利要求20所述的化合物，其中R4选自23.如权利要求1所述的化合物，其中R4为-C(=NR8)(CR5R6)nR7。24.如权利要求23所述的化合物，其中R8为H;n为I至3的整数，并且R7选自OH和NH2。25.如权利要求23所述的化合物，其中R4选自26.如权利要求1所述的化合物，其具有选自如下的结构27.如权利要求1所述的化合物，其具有选自如下的结构28.具有下列结构的化合物或其药物可接受的盐或前药，29.具有下列结构的化合物或其药物可接受的盐或前药，30.药物组合物，其包含治疗有效量的权利要求1至29中任一权利要求所述的化合物以及药物可接受的赋形剂。31.治疗或预防细菌感染的方法，其包括向有需要的个体给予权利要求1至29中任一权利要求所述的化合物。32.如权利要求31所述的方法，其中所述个体为哺乳动物。33.如权利要求32所述的方法，其中所述哺乳动物为人。34.权利要求1至29中任一权利要求所述的化合物在制备用于...
【专利技术属性】
技术研发人员：托马兹·W·格林卡，奥尔加·罗德尼，
申请(专利权)人：莱姆派克斯制药公司，
类型：
国别省市：
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