一种刺梨苷在制备抗缺氧药物中的应用制造技术

本发明专利技术涉及一种刺梨苷在制备抗缺氧疾病药物中的应用，属于药物制备技术领域。本发明专利技术制备的药物具有良好的临床应用前景，制备得到的抗缺氧药物能够实现缺氧类疾病的治疗。

A kind of Cili glycoside in preparing anti hypoxic drugs in application

The invention relates to a Cili glycoside in preparing anti drug hypoxic diseases, which belongs to the technical field of drug preparation. The medicine prepared by the invention has good clinical application prospect, and the prepared anti hypoxia drug can realize the treatment of anoxic diseases.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制备
，尤其涉及一种刺梨苷在制备抗缺氧药物中的应用。
技术介绍
细胞是人体的结构和功能单位。人体结构的老化，首先表现为细胞的衰老和细胞数量的减少。当细胞减少到一定数量时，就会使器官功能下降，甚至危及生命。21世纪的人体保健目标，就是要保护细胞，改善细胞代谢，增强细胞的抗病能力。由于空气中氧气不足(高原缺氧)或人体自身的生理、病理原因而不能摄入足够的氧，或细胞不能充分利用氧气(亚健康缺氧)，均可引起人体代谢、生理功能或形态上的改变，这种状态就是缺氧(anoxia)。急性或严重缺氧常出现呼吸困难、皮肤和黏膜发绀、精神异常，甚至意识丧失或昏迷：慢性缺氧常表现乏力、头痛、眩晕、面色苍白、食欲不振等症状；当人体细胞含氧量低于正常值的65％时，缺氧细胞甚至易癌变，导致癌症。目前临床对于人体亚健康性缺氧多采用各种中药复方保健品用于抗缺氧。通常有红景天、冬虫夏草、银杏、沙棘、党参、黄芪、茯苓、人参、唐古特青兰、刺五加、灵芝、枸杞等等中药及其有效成分的复方制剂。对于高原缺氧常用的抗缺氧药物包括以红景天提取物为主的复方制剂；复方丹参片或复方丹参滴丸；21金维他；由地塞米松、氨茶碱和安定制成的化学药复方制剂高原康等。乙酰唑胺是FDA批准的单一成分的抗高原缺氧药物。上述药物中中药复方通常起效慢，服用时间长，适用于亚健康的保健调理，但对于高原缺氧尤其是急性高原缺氧作用不理想。而化学合成药的使用往往会在抗缺氧的同时带来其他副作用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种刺梨苷在制备抗缺氧药物中的应用。本专利技术制备的药物具有良好的临床应用前景，制备得到的抗缺氧药物能够实现缺氧类疾病的治疗。本专利技术提供了一种刺梨苷在制备抗缺氧疾病药物中的应用。优选的是，所述抗缺氧疾病包括心肌缺氧导致的胸闷、气短、心绞痛；脑缺氧所致的头晕、头痛；高原缺氧性脑水肿、高原缺氧性肺水肿。优选的是，所述药物的剂型包括片剂、胶囊、糖浆剂和颗粒剂。优选的是，所述药物还包括辅料，所述辅料包括淀粉、乳糖、蔗糖、甲基纤维素、硬脂酸镁、微粉硅胶、乙醇、柠檬酸、苯甲酸钠、香精和色素。优选的是，所述药物的剂量为0.8～2.4mg/kg。本专利技术提供了一种刺梨苷在制备抗缺氧药物中的应用。本专利技术制备的药物可通过提高机体抗氧化能力，改善细胞呼吸功能，其抗缺氧起效剂量小，且在细胞及整体动物均未观察到明显的毒性作用，可用于缓解和治疗缺氧导致的机体不适和病变，尤其适用于高原缺氧导致的高原反应和脏器损伤。具有良好的临床应用前景，制备得到的抗缺氧药物能够实现缺氧类疾病的治疗。试验结果表明，本专利技术制备的药物能够显著减轻急性低压缺氧大鼠脑水肿，对内皮细胞和心肌细胞缺氧损伤亦具有显著的保护作用。附图说明图1为本专利技术实施例5提供的刺梨苷对高原缺氧大鼠脑含水量的影响结果图；图2为本专利技术实施例7提供的刺梨苷对缺氧心肌细胞活力影响结果图；图3为本专利技术实施例7提供的刺梨苷对缺氧心肌细胞LDH外漏影响结果图；图4为本专利技术实施例7提供的刺梨苷对缺氧心肌细胞CK外漏影响结果图；图5为本专利技术实施例7提供的刺梨苷对缺氧心肌细胞SOD影响结果图；图6为本专利技术实施例7提供的刺梨苷对缺氧心肌细胞GSH-Px影响结果图；图7为本专利技术实施例7提供的刺梨苷对缺氧心肌细胞MDA影响结果图；图8为本专利技术实施例7提供的刺梨苷对缺氧心肌细胞凋亡率影响结果图。具体实施方式本专利技术提供了一种刺梨苷在制备抗缺氧疾病药物中的应用。本专利技术对所述刺梨苷的来源没有特殊的限定，采用本领域技术人员熟知的刺梨苷的市售产品即可，如购自安徽芜湖甙尔塔医药科技有限公司的刺梨苷。在本专利技术中，所述刺梨苷的纯度优选>98％。在本专利技术中，所述抗缺氧疾病包括心肌缺氧导致的胸闷、气短、心绞痛；脑缺氧所致的头晕、头痛；高原缺氧性脑水肿、高原缺氧性肺水肿。在本专利技术中，所述药物的剂型包括片剂、胶囊、糖浆剂和颗粒剂。本专利技术对所述剂型药物的制备方法没有特殊的限定，采用本领域技术人员熟知的相应剂型的常规制备方法即可。在本专利技术中，所述药物还包括辅料，所述辅料包淀粉、乳糖、蔗糖、甲基纤维素、硬脂酸镁、微粉硅胶、乙醇、柠檬酸、苯甲酸钠、香精和色素中的一种或多种。本专利技术对所述辅料的添加量没有特殊的限定，采用本领域技术人员熟知的各辅料的常规添加量进行添加即可。本专利技术对所述辅料的来源没有特殊的限定，采用本领域技术人员熟知的上述辅料的市售产品即可。在本专利技术中，所述药物的剂量为0.8～2.4mg/kg。下面结合具体实施例对本专利技术提供的一种刺梨苷在制备抗缺氧药物中的应用做进一步详细的介绍，本专利技术的技术方案包括但不限于以下实施例。实施例1以刺梨苷为原料制成的片剂将上述配方采用压片机进行直接压片，得到片剂。实施例2以刺梨苷为原料制成的胶囊刺梨苷20mg淀粉70mg将上述组分混合，装入2号胶囊。实施例3以刺梨苷为原料制成的口服糖浆剂：将上述组分加入水中调至所需量，混匀后装瓶即可。实施例4以刺梨苷为原料制成的颗粒剂：将上述组分混合后加入颗粒机中，制成颗粒后进行包装。实施例5刺梨苷减轻大鼠高原缺氧性脑水肿实验1、方法(1)实验分组：将50只wister大鼠随机分为常氧对照组、急性高原缺氧模型组、阳性药地塞米松组、刺梨苷高剂量组和刺梨苷低剂量组，每组10只大鼠。在20±2℃饲养，自由饮水。高剂量组和低剂量组大鼠每次分别灌胃给予刺梨苷15mg/kg和5mg/kg，间隔12h，共给药3次；阳性药组大鼠则每次灌胃给予地塞米松6mg/kg，给药次数及间隔时间同刺梨苷组；常氧对照组和急性高原缺氧模型组大鼠以同样间隔时间和次数灌胃给予等体积1％配制药物所用溶媒。(2)高原缺氧模型建立：除常氧对照组外，各组大鼠于末次灌胃后立即置于低压氧舱中进行缺氧实验，在15min内使氧舱达到海拔7000m高度的大气压，温度15±2℃，湿度30％±5％，缺氧18h。缺氧结束后在15min内使低压氧舱内压力降至海拔高度150m大气压(实验地区海拔高度)。常氧对照组大鼠则于相同温、湿度在舱外正常饲养。(3)指标检测：①生化指标检测：各组大鼠出舱后迅速用25％乌拉坦麻醉，经腹主动脉取血，肝素抗凝，3500rpm/min离心10min，吸取上层血浆样本；大鼠取血后迅速断头冰浴下取海马组织，准确称重，剪碎，按重量(g)：体积(ml)＝1:9的比例加入9倍体积生理盐水，冰浴下匀浆制成10％匀浆液，离心取上清液，按试剂盒操作步骤分别检测各组大鼠脑组织中MDA、GSH含量、LDH、SOD活性以及血浆中NO含量。②脑含水量测定：各组大鼠出舱后迅速用25％乌拉坦腹腔注射麻醉，断头后在冰浴下取脑，用滤纸吸干全脑表面水分，左半脑放于预先称重并编号的锡纸上，称重，放入120℃烘箱中烘干，24h后再次称重。脑湿干比＝(湿重/干重)/体重。右半脑留取备用制作石蜡切片。③H.E染色：各组大鼠断头取脑后，右半脑用4％多聚甲醛固定，制作石蜡切片，进行常规HE染色，在正置显微镜下观察各组大鼠脑组织病理学变化。2、结果(1)生化指标检测结果①血浆中NO含量检测结果与常氧对照组相比，急性高原缺氧模型组大鼠血浆中NO含量显著降低(P＜0.05)；与缺氧模型组相比，刺梨苷高、低剂量组和地塞米松组大鼠血浆中NO含量均显著上升(P＜0.01或P＜本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种刺梨苷在制备抗缺氧疾病药物中的应用。

【技术特征摘要】
1.一种刺梨苷在制备抗缺氧疾病药物中的应用。2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抗缺氧疾病包括心肌缺氧导致的胸闷、气短、心绞痛；脑缺氧所致的头晕、头痛；高原缺氧性脑水肿、高原缺氧性肺水肿。3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述药物的剂型包括片剂、胶...

【专利技术属性】
技术研发人员：李灵芝，张永亮，李建宇，王舒，崔颖，龚海英，李雅潇，李霞，
申请(专利权)人：中国人民武装警察部队后勤学院，
类型：发明
国别省市：天津;12