一种氨基糖苷类抗生素的口服制剂及其制备方法与应用技术

本发明专利技术属于药物制剂领域，尤其涉及一种氨基糖苷类抗生素的口服制剂及其制备方法与应用。所述氨基糖苷类抗生素的口服制剂原料包括：氨基糖苷类抗生素0.066‑6.6重量份，补液盐0.12‑12重量份，辅料5.2‑520重量份，纯化水加至100体积份；当所述重量份单位为kg时，所述体积份的单位为L。氨基糖苷类抗生素的口服制剂，在制备治疗青少年、儿童敏感菌引起的痢疾、腹膜炎、肠炎等肠道感染性疾病、手术前清洗肠腔、幽门螺旋杆菌相关的胃炎药物中的应用中，有着极佳的疗效，本发明专利技术克服氨基糖苷类抗生素口味苦、溶液不稳定、安全性存在争议的缺陷，从而提供一种氨基糖苷类抗生素的口服制剂。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物制剂领域，尤其涉及一种氨基糖苷类抗生素的口服制剂及其制备方法与应用。技术背景硫酸奈替米星，属氨基糖苷类抗生素。现在上市的产品主药是注射给药，主要用于大肠杆菌、克雷白杆菌、变形杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、沙雷杆菌、流感嗜血杆菌、沙门杆菌、志贺杆菌、奈瑟球菌等革兰阴性菌所致呼吸道、消化道、泌尿生殖系、皮肤和软组织、骨和关节、腹腔、创伤等部位感染，也适用败血症。本品主要用于绿脓杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌属、变形杆菌属、肠杆菌属、枸椽酸杆菌、沙雷菌属、流感杆菌等革兰阴性杆菌所致的败血症以及呼吸道、泌尿生殖道、皮肤和软组织、骨和关节、腹腔、创伤等部位的严重感染。但是硫酸奈替米星具有一定的耳毒性和肾毒性，限制了其使用的范围。在我国小儿腹泻属第二常见病，仅次于上呼吸道感染，腹泻中又以细菌性肠炎占比例最大，且对儿童生命健康危害极大，在第三世界国家长期占据疾病致死原因的第一位。由于细菌耐药的不断增加及小儿生理特点决定了抗生素使用的局限性，如喹诺酮类抗生素具有骨骼生长抑制的作用，FDA发表声明儿童严禁使用喹诺酮类抗生素。目前头孢物被推到细菌性肠炎治疗的最前沿，但是耐药菌的不断出现，急需新的抗生素产品。因此，急需要寻找一种既能治疗儿童儿童耐药细菌性肠炎，又具有安全性和良好口感的药物。专利技术详述本专利技术解决的技术问题在于克服氨基糖苷类抗生素口味苦、溶液不稳定、安全性存在争议的缺陷，从而提供一种氨基糖苷类抗生素的口服制剂，该口服制剂用于解决儿童耐药细菌性胃、肠炎的技术难题。为解决上述技术问题，本专利技术是通过以下技术方案来实现的：本专利技术提供一种氨基糖苷类抗生素的口服制剂，所述氨基糖苷类抗生素的口服制剂包括：片剂、颗粒剂、干混悬剂、糖浆剂、口服溶液、混悬剂、滴剂。所述氨基糖苷类抗生素的口服制剂原料包括：氨基糖苷类抗生素0.33-33重量份，补液盐0.6-60重量份。所述氨基糖苷类抗生素的口服制剂原料包括：氨基糖苷类抗生素0.066-6.6重量份，补液盐0.12-12重量份。所述氨基糖苷类抗生素的口服液体制剂包括口服固体制剂和口服液体制剂。所述氨基糖苷类抗生素的口服液体制剂原料包括：氨基糖苷类抗生素0.33-33重量份，补液盐0.6-60重量份，辅料5.2-520重量份，纯化水加至100体积份；当所述重量份单位为kg时，所述体积份的单位为L。所述氨基糖苷类抗生素的口服液体制剂原料包括：氨基糖苷类抗生素0.066-6.6重量份，补液盐0.12-12重量份，辅料5.2-520重量份，纯化水加至100体积份；当所述重量份单位为kg时，所述体积份的单位为L。所述氨基糖苷类抗生素的口服液体制剂原料，其中氨基糖苷类抗生素选自硫酸奈替米星、硫酸庆大霉素，硫酸阿米卡星，硫酸阿贝卡星、硫酸卡那霉素，硫酸妥布霉素。其中氨基糖苷类抗生素进一步选自硫酸奈替米星、硫酸阿贝卡星；所述氨基糖苷类抗生素的口服液体制剂原料，其中补液盐选自钾盐、钠盐、钠盐与钾盐的任一比例组合物；其中补液盐进一步选自氯化钾、氯化钠、氯化钾与氯化钠的任一比例组合物；其中补液盐更进一步优选氯化钾。所述氨基糖苷类抗生素的口服液体制剂原料，其中辅料包括调味剂、防腐剂、增稠剂、缓冲剂、非水性溶剂、色素、抗氧剂一种或者多种组合物。本专利技术所述的调味剂包括：山梨醇、蔗糖、木糖醇、糖精钠、甜菊糖、阿司帕坦、水果味香精(如桔子香精、杏仁香精、苹果香精、菠萝香精、柠檬香精、草莓香精、薄荷香精等)。其中调味剂进一步选自山梨醇、水果味香精。本专利技术所述的防腐剂包括：苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、山梨酸钾，尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯。其中防腐剂进一步选自苯甲酸。本专利技术所述的增稠剂包括：微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙基纤维素、乙基纤维素、羟丙甲纤维素、羟乙基纤维素、甘油、高果糖浆。其中增稠剂进一步选自微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、羟乙基纤维素、甘油、高果糖浆。其中增稠剂更进一步选自羟乙基纤维素、甘油、高果糖浆。本专利技术所述的缓冲剂包括：柠檬酸、柠檬酸钠、碳酸氢钠、氯化铵、醋酸、醋酸铵。其中缓冲剂更进一步选自柠檬酸、柠檬酸钠。本专利技术所述的非水性溶剂包括：丙二醇、丙三醇、乙醇、聚乙二醇。其中非水性溶剂更进一步选自丙二醇。本专利技术所述的色素包括：苏木、甜菜红、胭脂红、姜黄、胡萝卜素、松叶兰、乌饭树叶、叶绿酸铜钠盐、焦糖、氧化铁(棕红色)、苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝、日落黄、水果红色素。其中色素更进一步选自水果红色素。本专利技术所述的抗氧剂包括：亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸。其中抗氧剂更进一步选自亚硫酸钠。所述氨基糖苷类抗生素的口服液体制剂原料包括：硫酸奈替米星1.1-9.9重量份，补液盐2-18重量份，辅料17.3-156重量份，纯化水加至100体积份；当所述重量份单位为kg时，所述体积份的单位为L。所述氨基糖苷类抗生素的口服液体制剂原料包括：硫酸奈替米星0.22-1.98重量份，补液盐0.4-3.6重量份，辅料17.3-156重量份，纯化水加至100体积份；当所述重量份单位为kg时，所述体积份的单位为L。所述硫酸奈替米星的口服液体制剂原料包括：硫酸奈替米星1.1-9.9重量份，氯化钾2-18重量份，辅料17.3-156重量份，纯化水加至100体积份；当所述重量份单位为kg时，所述体积份的单位为L。所述硫酸奈替米星的口服液体制剂原料包括：硫酸奈替米星0.22-1.98重量份，氯化钾0.4-3.6重量份，辅料17.3-156重量份，纯化水加至100体积份；当所述重量份单位为kg时，所述体积份的单位为L。所述硫酸奈替米星的口服液体制剂原料包括：硫酸奈替米星1.1-9.9重量份，氯化钠2-18重量份，辅料17.3-156重量份，纯化水加至100体积份；当所述重量份单位为kg时，所述体积份的单位为L。所述硫酸奈替米星的口服液体制剂原料包括：硫酸奈替米星0.22-1.98重量份，氯化钠0.4-3.6重量份，辅料17.3-156重量份，纯化水加至100体积份；当所述重量份单位为kg时，所述体积份的单位为L。所述硫酸奈替米星的口服液体制剂原料包括：硫酸奈替米星1.1-9.9重量份，羟乙基纤维素0.33-3重量份，山梨醇3.3-30重量份，高果糖浆6.7-60重量份，甘油5-45重量份，丙二醇1.7-15重量份，氯化钾2-18重量份，苯甲酸0.067-0.6重量份，柠檬酸钠0.033-0.3重量份，无水柠檬酸0.05-0.45重量份，亚硫酸钠0.067-0.6重量份，水果红色素适量，水果香精适量，纯化水加至100体积份；当所述重量份单位为kg时，所述体积份的单位为L。所述硫酸奈替米星的口服液体制剂原料包括：硫酸奈替米星0.22-1.98重量份，羟乙基纤维素0.33-3重量份，山梨醇3.3-30重量份，高果糖浆6.7-60重量份，甘油5-45重量份，丙二醇1.7-15重量份，氯化钾0.4-3.6重量份，苯甲酸0.067-0.6重量份，柠檬酸钠0.033-0.3重量份，无水柠檬酸0.05-0.45重量份，亚硫酸钠0.067-0.6重量份，水果红色素适量，水果香精适量，纯化水加至100体积份；当所述重量份单位为kg时，所述体积份的单位为L。所述硫酸奈替米星本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种氨基糖苷类抗生素的口服制剂，其特征在于，所述氨基糖苷类抗生素的口服制剂原料包括：氨基糖苷类抗生素0.066‑33重量份，补液盐0.12‑60重量份。

【技术特征摘要】
1.一种氨基糖苷类抗生素的口服制剂，其特征在于，所述氨基糖苷类抗生素的口服制剂原料包括：氨基糖苷类抗生素0.066-33重量份，补液盐0.12-60重量份。2.如权利要求1所述的氨基糖苷类抗生素的口服制剂，其特征在于，所述氨基糖苷类抗生素选自硫酸奈替米星、硫酸庆大霉素，硫酸阿米卡星，硫酸阿贝卡星、硫酸卡那霉素，硫酸妥布霉素。其中氨基糖苷类抗生素进一步选自硫酸奈替米星、硫酸阿贝卡星。3.如权利要求1所述的氨基糖苷类抗生素的口服制剂，其特征在于，所述补液盐选自钾盐、钠盐、钠盐与钾盐的任一比例组合物；其中补液盐进一步选自氯化钾、氯化钠、氯化钾与氯化钠的任一比例组合物；其中补液盐更进一步优选氯化钾。4.如权利要求1所述的氨基糖苷类抗生素的口服制剂，其特征在于，所述氨基糖苷类抗生素的口服制剂原料包括：氨基糖苷类抗生素0.33-33重量份，补液盐0.6-60重量份，辅料5.2-520重量份，纯化水加至100体积份；当所述重量份单位为kg时，所述体积份的单位为L。5.如权利要求1所述的氨基糖苷类抗生素的口服制剂，其特征在于，所述氨基糖苷类抗生素的口服制剂原料包括：氨基糖苷类抗生素0.066-6.6重量份，补液盐0.12-12重量份，辅料5.2-520重量份，纯化水加至100体积份；当所述重量份单位为kg时，所述体积份的单位为L。6.如权利要求5所述的氨基糖苷类抗生素的口服制剂，其特征在于，所述氨基糖苷类抗生素的口服制剂原料包括：硫酸奈替米星1.1-9.9重量份，羟乙基纤维素0.33-3重量份，山梨醇3.3-30重量份，高果糖浆6.7-60重量份，甘油5-45重量份，丙二醇1.7-15重量份，氯化钾2-18重量份，苯甲酸0.067-0.6重量份，柠檬酸钠0.033-0.3重量份，无水柠檬酸0.05-0.45重量份，亚硫酸钠0.067-0.6重量份，水果红色素适量，水果香精适量，纯化水加至100体积份；当所述重量份单位为kg时，所述体积份的单位为L。7.如权利要求5所述的氨基糖苷类抗生素的口服制剂，其特征在于，所述氨基糖苷类抗生素的口服制剂原料包括：硫酸奈替米星0.22-1.98重量份，羟乙基纤维素0.33-3重量份，山梨醇3.3-30重量份，高果糖浆6.7-60重量...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱孝云，吉爱宁，
申请(专利权)人：常州润诺生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32