免疫受体调节剂偶联体及其制备方法和应用、制备其的偶联前体以及合成偶联前体的化合物技术

一种免疫受体调节剂偶联体，其由偶联前体和生物配体反应得到，偶联前体为9位胺甲基苄基嘌呤类生物偶联前体，生物配体选自多肽、蛋白、糖蛋白、多糖、多聚核苷及酸、灭活的细胞和灭活的微生物的一种或多种。偶联体为具有以下通式的化合物：本发明专利技术中的免疫受体调节剂偶联体可应用于免疫调节、抗体制备、抗病毒、糖尿病、肿瘤免疫调节和肿瘤生物免疫治疗。上述偶联体化合物或它们的盐可制成各种治疗药物、可与其他药物制成复方药物、或制成药学上可接受的载体的复合物或结合物。本发明专利技术还涉及用于合成上述偶联前体的化合物或它们的盐。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种免疫受体调节剂偶联体、该偶联体的制备以及该偶联体在抗肿瘤、抗病毒、糖尿病、抗体诱导和免疫调节中的应用。本专利技术尤其涉及用于制备上述免疫受体调节剂偶联体的9位胺甲基苄基嘌呤类生物偶联前体。进一步地，本专利技术还涉及合成上述偶联前体的化合物或其盐。
技术介绍
免疫激动剂和免疫抗原(如多肽、蛋白、糖蛋白、多糖、多聚核苷酸、细胞裂解物、灭活的细胞和灭活的微生物等)的联合应用或者偶联，往往产生提高的免疫效应(WorldChin J Digestol 2005September 15,13(17) :2078-2081 ；Vaccine,Volume 23,Issue 45，INovember 2005，Pages 5263-5270 ；TheJ.Clin.1nvest. 2011，121(5)，1782-1796)。本专利技术制备了一类小分子免疫激动剂偶联前体及其和生物配体或免疫抗原合成的偶联体，并公开了所制备的偶联体在抗肿瘤、抗病毒、糖尿病、抗体诱导和免疫调节中的应用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于，提供具有增强的免疫效应的免疫受体调节剂偶联体及其制备方法。本专利技术的目的在于，提供用于制备上述偶联体的偶联前体及合成这些偶联前体的化合物或它们的盐。本专利技术的另一目的在于，提供所制备的免疫受体调节剂偶联体在免疫调节、抗体制备、抗病毒、糖尿病、肿瘤免疫调节和肿瘤生物免疫治疗中的应用。根据本专利技术的一个方面，提供一种免疫受体调节剂偶联体，所述偶联体由偶联前体和生物配体反应得到，所述偶联体为具有以下通式的化合物权利要求1.一种免疫受体调节剂偶联体，其特征在于，所述偶联体由偶联前体和生物配体反应得到，所述偶联体为具有以下通式的化合物2.根据权利要求1所述的免疫受体调节剂偶联体，其特征在于，所述生物配体选自多肽、蛋白、糖蛋白、多糖、多聚核苷及酸、灭活的细胞和灭活的微生物的一种或多种。3.根据权利要求1或2所述的免疫受体调节剂偶联体，其特征在于，所述偶联体包含式1-1、式1-2、式1-3和式2-1所不的化合物4.根据权利要求1或2所述的免疫受体调节剂偶联体，其特征在于，所述偶联体包含5.根据权利要求1或2所述的免疫受体调节剂偶联体，其特征在于，所述偶联体包含6.一种用于制备权利要求1的免疫受体调节剂偶联体的偶联前体，其特征在于，所述偶联前体包括式1、式2、式3和式4所示的化合物7.用于合成权利要求6的偶联前体的化合物，其特征在于，所述化合物为式10、式12、式13、式15或式16所示的化合物8.根据本专利技术说明书中的各化合物合成路线所述的合成方法，以及合成举例的方法，可应用于通式中各个化合物的合成；具体合成的条件并不局限于合成举例中的条件。9.权利要求1-5中任一权利要求的免疫受体调节剂偶联体或它们的盐在制备各种比例的治疗药物、与其它药物制备各种比例的复方药物、以及制备药学上可接受的载体的复合物或结合物中的应用。10.权利要求1-5中任一权利要求的免疫受体调节剂偶联体在免疫调节、抗体制备、抗病毒、糖尿病、肿瘤免疫调节和肿瘤生物免疫治疗中的应用。全文摘要一种免疫受体调节剂偶联体，其由偶联前体和生物配体反应得到，偶联前体为9位胺甲基苄基嘌呤类生物偶联前体，生物配体选自多肽、蛋白、糖蛋白、多糖、多聚核苷及酸、灭活的细胞和灭活的微生物的一种或多种。偶联体为具有以下通式的化合物本专利技术中的免疫受体调节剂偶联体可应用于免疫调节、抗体制备、抗病毒、糖尿病、肿瘤免疫调节和肿瘤生物免疫治疗。上述偶联体化合物或它们的盐可制成各种治疗药物、可与其他药物制成复方药物、或制成药学上可接受的载体的复合物或结合物。本专利技术还涉及用于合成上述偶联前体的化合物或它们的盐。文档编号C07K7/06GK102993265SQ20121038220公开日2013年3月27日 申请日期2012年10月10日 优先权日2012年10月10日专利技术者靳广毅, 王竹林 申请人:靳广毅本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种免疫受体调节剂偶联体，其特征在于，所述偶联体由偶联前体和生物配体反应得到，所述偶联体为具有以下通式[I]的化合物：式[I]中：R2表示所述生物配体，X1表示OH或SH，R1表示直链烷基、支链烷基、取代烷基、未取代烷基或烷氧基烷基，X2表示偶联基团；m和n均为1～10的整数；当所述偶联前体为式1的化合物时：所述X2表示硫代羰基基团：当所述偶联前体为式2的化合物时：所述X2表示如下基团：当所述偶联前体为式3的化合物时：式3中，u为0～12的整数；所述X2表示如下基团：其中u为0～12的整数；当所述偶联前体为式4的化合物时：式4中，PEG表示聚乙二醇基团；所述X2表示如下基团：FDA00002239096200011.jpg,FDA00002239096200012.jpg,FDA00002239096200013.jpg,FDA00002239096200014.jpg,FDA00002239096200021.jpg,FDA00002239096200022.jpg,FDA00002239096200023.jpg,FDA00002239096200024.jpg,FDA00002239096200025.jpg...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：靳广毅，王竹林，
申请(专利权)人：靳广毅，
类型：发明
国别省市：