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反苯环丙胺衍生物作为组蛋白去甲基酶LSD1和/或LSD2的抑制剂制造技术

技术编号:8456339 阅读:634 留言:0更新日期:2013-03-22 06:19
本文描述了反苯环丙胺衍生物作为治疗剂的使用,特别是用于预防和/或治疗与组蛋白去甲基酶LSD1和LSD2的活动相关的疾病和症状,例如特征是反常基因转录、细胞分化和增殖的疾病,例如肿瘤、病毒感染。这些化合物具有结构式(I)其中A和R3如说明书中所定义。本发明专利技术还涉及这些化合物以及含所述化合物的组合物的制备,及其治疗性使用。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及反苯环丙胺衍生物以及它们作为治疗剂的使用,特别是用于预防和/或治疗与组蛋白去甲基酶LSDl和LSD2的活动相关的疾病和症状,例如特征是反常基因转录、细胞分化和增殖的疾病,例如肿瘤、病毒感染。本专利技术还涉及这些化合物以及含所述化合物的组合物的制备,及其治疗性使用。
技术介绍
·各种疾病的发病机理中都涉及染色质的结构和功能状态的改变。催化了核小体上的翻译后修饰的插入和消除的生化过程和酶促过程已经成为了潜在目的是所谓的表观遗传治疗的研究主题(Urdinguio RG、Sanchez-Mut JV、Esteller M 的 “Epigeneticmechanisms in neurological diseases:genes, syndromes, and therapies,,(神经疾病的表观遗传机制基因、综合病症以及治疗)Lancet Neurol. 8:1056-1072, 2009)。关于组蛋白去甲基酶数量增加的发现突出显示了组蛋白去甲基作用的动态性质,这是涉及真核基因组和基因调控的关键染色质修饰。对于表观遗传药物,组蛋白赖氨酸去甲基酶代表了非常具有吸引力的目标,本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:S·米努奇A·麦A·马泰威
申请(专利权)人:罗马大学IEO基金会帕维亚大学米兰学习大学
类型:
国别省市:

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