从D-葡糖醛酸内酯合成DGJNAc以及用来抑制α-N-乙酰半乳糖胺酶的用途制造技术

本发明专利技术提供了从D-葡糖醛酸内酯便利地且可按比例放大地以总产率为20%合成DGJNAc?ID。DGJNAc是GalNAcases的第一高效的且特异性的竞争性抑制剂。DGJNAc?ID还是氨基己糖苷酶的竞争性抑制剂。还示出了L-DGJNAc?IL的合成和活性。将DGJNAc用作GalNAcases的有效且特异性的抑制剂将允许有益地研究和治疗多种疾病，包括辛德勒疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术总体涉及用于医疗目的的亚氨基糖的用途以及合成，尤其涉及亚氨基糖用于抑制α-Ν-乙酰半乳糖胺酶(GalNAcases)或β -氨基己糖苷酶以及用于治疗与这些酶相关的疾病的用途。
技术实现思路
根据一个实施方式，本专利技术公开了一种用于从D-葡糖醛酸内酯合成DGJNAc或DGJNAc衍生物的方法。合成DGJNAc包括在葡糖醛酸内酯的C5处引入氮、使C3处的羟基的构型翻转以及通过在C6与C2之间引入氮而形成哌啶环。根据另一实施方式，公开了很多新型的DGJNAc衍生物。这些组合物包括具有以下式的化合物或其药学上可接受的盐，权利要求1.一种用于从D-葡糖醛酸内酯合成DGJNAc或DGJNAc衍生物的方法，所述方法包括以下步骤 在葡糖醛酸内酯的C5处引入氮， 使C3处的羟基的构型翻转，以及 通过在C6与C2之间引入氮而形成哌啶环。2.一种具有以下式的化合物或其药学上可接受的盐， 其中，R选自被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的芳基以及被取代的或未被取代的氧杂烷基； 或者，其中，R是 R1是被取代的或未被取代的烷基； X1-X5本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：乔治·威廉·约翰·富力特，特里·道格拉斯·巴特斯，
申请(专利权)人：牛津大学之校长及学者，
类型：
国别省市：