【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药中间体领域，涉及β -四氢咔啉化合物的新合成方法。
技术介绍
β -四氢咔啉化合物是重要的结构化合物，它可以有广泛的取代类型，对其进行结构修饰可制得多种具有较好抗病毒、抗菌和抗肿瘤活性的井咔琳类生物碱，因而受到人们的广泛关注。其中，最著名的治疗阳痿的药物——他达那非就是以β_四氢咔啉化合物为合成中间体制备的，该中间体再经过氯乙酰化反应和合环反应 而获得最终产品。由于该中间体的合成是最关键的合成步骤，因此提高该化合物的合成效率，降低其合成成本对于他达那非的合成具有重要的意义。目前，报道的β-四氢咔啉化合物的合成方法较多，大多条件苛刻，需要加压加氢或利用昂贵的有机金属参与反应方可制得。目前报道的合成路线中，较为适宜的一种方法就是使用芳香醒利用Pictet-Spengler反应进行制备。但是，芳香醒易于氧化变质，且采购成本高，有些芳香醛如胡椒醛属于易制毒管制品，不仅成本较高，还容易被盗用而产生社会安全问题。针对这些不足，为降低成本和提高安全性，我们针对以胡椒醛为代表原料的β -四氢咔啉化合物的合成进行了研究，获得了以胡椒环为原料的通过串联反应合成目标...
【技术保护点】
以胡椒环为原料，经甲酰化反应合成胡椒醛和胡椒环的混合液，不经分离，直接以此混合液和D?色氨酸甲酯盐酸盐经P?S反应生成目标产物β?四氢咔啉；
【技术特征摘要】
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。