【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种手性螺环磷酸和路易斯酸共催化合成光学活性螺环氧化吲哚四 氢喹啉衍生物的方法。
技术介绍
大量手性的含螺环氧化吲哚骨架的化合物广泛存在于天然产物和药物中，它们含 有重要生物活性而越来越受到人们的关注，参见【（a)M.Rottmann,C.McNamara,etc.，Sci ence, 2010, 329, 1175-1180 ； (b)Y.Huang,C.Zheng,G.Zhao,RSCAdv, 2013, 3, 16999-17002 ； (c)L.Hong,R.Wang,Adv.Synth.Catal. , 2013, 355, 1023-1052 ； (d)D.Cheng,Y.Ishihara,B. Tan,C.F.Barbas,III,ACSCatalysis, 2014, 4, 743-762。含有螺环氧化吲哚骨架的 天然产物和手性药物有，比如天然产物生物碱（Gelsemine)，肿瘤抑制因子p53抑制 剂（MI209)，抗疟药物（NITD609)，植物保护素（(S)-Spirobrassinin)等，参见【（a) Lin,...
【技术保护点】
一种合成光学活性螺环氧化吲哚四氢喹啉衍生物的方法，其特征是以3‑(2‑吡咯烷‑1基)苯亚甲基‑2‑吲哚酮类或3‑(2‑哌啶‑1基)苯亚甲基‑2‑吲哚酮类化合物为原料，以手性螺环磷酸和无水氯化镁为催化剂，在氮气保护，分子筛存在下，在有机溶剂中，于70－90℃反应3～10小时，经纯化分离获得光学活性螺环氧化吲哚四氢喹啉衍生物；所述的手性螺环磷酸催化剂和3‑(2‑吡咯烷‑1基)苯亚甲基‑2‑吲哚酮类或3‑(2‑哌啶‑1基)苯亚甲基‑2‑吲哚酮类化合物的摩尔比为1～10：100；所述的无水氯化镁和手性螺环磷酸的摩尔比为1：4；反应式为：式中：R1选自氢、C1～C4的烷基或烷氧基、卤...
【技术特征摘要】
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。