三唑并[4，5-B]吡啶衍生物制造技术

提供了式(I)的化合物，其中R1，R2，R3和R4具有在说明书中给出的含义，及其药用酯、酰胺、溶剂化物或盐，所述化合物可用于治疗其中期望和/或要求抑制蛋白质或脂质激酶(例如PIM家族激酶，如PIM-1、PIM-2和/或PIM-3，和/或Flt3)的疾病，并且尤其可用于治疗癌症或增生疾病。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及新的药用化合物，所述化合物可用作蛋白质或脂质激酶的抑制剂(如PIM家族激酶的成员，例如ΡΜ-1、ΡΜ-2或PM-3的抑制剂，或Flt3抑制剂)。本专利技术还涉及这样的化合物作为药物的用途，这样的化合物在体外、原位和体内诊断或治疗哺乳动物细胞(或相关病理状况)中的用途，包含它们的药物组合物，和制备它们的合成路线。专利技术背景·蛋白激酶(PK)的机能失常是多种疾病的特点。大量人类癌症涉及的癌基因和原癌基因编码PK。增强的PK活性也涉及许多非恶性疾病，例如良性前列腺增生、家族性腺瘤病、息肉病、神经纤维瘤病、银屑病、与动脉粥样硬化有关的脉管平滑细胞增生、肺纤维化、关节炎肾小球肾炎和术后狭窄与再狭窄。PK还涉及炎性病症并且牵涉病毒和寄生物的增殖。PK还可以在神经变性障碍的发病机制和发展中起主要作用。对于PK机能失常或失控的一般参考参见例如，Current Opinion inChemicalBiology 1999,3,459-465。PIM-I是由诱导T细胞淋巴瘤的鼠类白血病病毒(莫洛尼鼠类白血病病毒(MoMuLV)的原病毒整合位点)激活的原癌基因。原癌基因的表达产生31本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：华金·帕斯托费尔南德斯，尤伦·奥亚萨瓦尔圣玛丽娜，卡尔古斯塔夫·彼雷·萨卢斯特，卡门·布兰科阿帕里西奥，罗莎·玛丽亚·阿尔瓦雷斯埃斯科巴，比希尼娅·里韦罗布塞塔，
申请(专利权)人：西班牙国家癌症研究中心，
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