喹嗪烷和吲嗪烷衍生物制造技术

本发明专利技术涉及通式I-A或I-B的化合物，其中X是键或-CH2-基团；R1，R2和R3彼此独立地是氢、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基或S-低级烷基；或者其药用酸加成盐、外消旋混合物、或它对应的对映异构体和/或光学异构体。已发现通式I-A和I-B的化合物是甘氨酸转运蛋白1(GlyT-1)的良好抑制剂，并且它们具有相对于甘氨酸转运蛋白2(GlyT-2)抑制剂的良好选择性，适用于治疗神经性和神经精神病症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】喹嗪烷和吲嗪烷衍生物本专利技术涉及通式I-A或I-B的化合物权利要求1.一种通式I-A或I-B的化合物，2.一种式I-A的化合物，其中X是CH2。3.根据权利要求2的式I-A的化合物，其中所述化合物是2-甲氧基-6-甲硫基-N- ((1S，R ；9aR, S)-I-苯基-八氢-喹嗪-I-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺。4.一种式I-A的化合物，其中X是键。5.根据权利要求4的式I-A的化合物，其中所述化合物是2-甲氧基-6-甲硫基-N- ((8S，R ；8aR, S) -8-苯基-八氢-吲嗪-8-基)_4_三氟甲基-苯甲酰胺。6.一种式I-B的化合物，其中X是CH2。7.根据权利要求6的式I-B的化合物，其中所述化合物是2-甲氧基-6-甲硫基-N- (3-苯基-八氢-喹嗪-3-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺。8.一种式I-B的化合物，其中X是键。9.根据权利要求8的式I-B的化合物，其中所述化合物是2-甲氧基-6-甲硫基-N-(6-苯基-八氢-吲嗪-6-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺(非对映异构体I)或2-甲氧基-6-甲硫基-N-(6-苯基-八氢-Π引嗪-6-基)-4-三氟甲基-苯甲酰胺(非对映异构体2) ο10.一种用于制备如权利要求I中公开的式I-A或I-B的化合物及其药用盐的方法，所述方法包括 a)使下式的化合物11.根据权利要求10的方法制备的根据权利要求I至9中任一项的化合物。12.根据权利要求I至9中任一项的式I-A或I-B的化合物，用作治疗活性物质。13.根据权利要求I至9中任一项的式I-A或I-B的化合物，用于治疗或预防精神病，疼痛，记忆和学习功能障碍，注意缺陷，精神分裂症，痴呆症或阿尔茨海默病。14.一种药物组合物，所述药物组合物包含根据权利要求I至9中任一项的化合物和治疗惰性载体。15.根据权利要求I至9中任一项的化合物用于治疗或预防精神病，疼痛，记忆和学习功能障碍，注意缺陷，精神分裂症，痴呆症或阿尔茨海默病的用途。16.根据权利要求I至9中任一项的化合物用于制备药物的用途，所述药物用于治疗或预防精神病，疼痛，记忆和学习功能障碍，注意缺陷，精神分裂症，痴呆症或阿尔茨海默病。17.一种用于治疗或预防精神病，疼痛，记忆和学习功能障碍，注意缺陷，精神分裂症，痴呆症或阿尔茨海默病的方法，所述方法包括给药有效量的如权利要求I至9中任一项所限定的化合物。18.如上所述的专利技术。全文摘要本专利技术涉及通式I-A或I-B的化合物，其中X是键或-CH2-基团；R1，R2和R3彼此独立地是氢、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷基或S-低级烷基；或者其药用酸加成盐、外消旋混合物、或它对应的对映异构体和/或光学异构体。已发现通式I-A和I-B的化合物是甘氨酸转运蛋白1(GlyT-1)的良好抑制剂，并且它们具有相对于甘氨酸转运蛋白2(GlyT-2)抑制剂的良好选择性，适用于治疗神经性和神经精神病症。文档编号A61P25/00GK102947301SQ201180030484 公开日2013年2月27日 申请日期2011年6月17日 优先权日2010年6月22日专利技术者萨宾·克尔茨维斯基, 伊曼纽尔·皮纳德 申请人:霍夫曼-拉罗奇有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：萨宾·克尔茨维斯基，伊曼纽尔·皮纳德，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
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国别省市：