一种苯并咪唑衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:8364101 阅读:211 留言:0更新日期:2013-02-27 22:01
本发明专利技术涉及一种苯并咪唑衍生物,所述苯并咪唑衍生物为2-间苯胺基苯并咪唑-1H-吡唑-3-甲酰胺,其结构式如下:。本发明专利技术苯并咪唑衍生物能促进酵母菌生长,增强其代谢活性,并能显著降低长期以高脂饲料喂养的C57?BL/6J小鼠的血浆甘油三酯、总胆固醇和高密度脂蛋白,降低模型小鼠收缩压和舒张压,降低模型小鼠的空腹血糖,改善小鼠糖耐量,并影响SIRT1及相关基因(FOXO1、P53、PPARγ和PGC-1α)的表达,明显改善糖尿病模型小鼠的糖、脂代谢,因此可将其应用于制备预防及治疗糖尿病及其并发症方面的药物中。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
,具体涉及咪唑类衍生物,尤其是化合物2-间苯胺基苯并咪唑-IH-吡唑-3-甲酰胺及其在作为沉默信息调节因子激动剂方面的应用、在制备减轻、改善、预防和治疗II型糖尿病或因糖尿病引起的包括高血糖、糖耐量异常、脂代谢异常以及上述疾患引起的并发症的药物中的应用。
技术介绍
II型糖尿病占总糖尿病的90%,其主要发病机制是胰岛素抵抗、胰岛β细胞功能衰竭和胰岛素分泌障碍。II型糖尿病病人多伴随有肥胖、高血压、高甘油三脂或高胆固醇血症,高血脂是胰岛素抵抗和胰岛β细胞功能紊乱的主要原因之一。目前常用的降糖药有胰岛素、磺脲类药物、非磺脲类胰岛素促分泌剂、双胍类降糖药、胰岛素增敏剂等,这几类降糖药作用快、疗效好、但毒副作用强,对肝、肾等器官损害,部分糖尿病人对胰岛素表现明显·的抗药性。因此,通过合成新型化合物和发现新的蛋白作用靶点寻找新的安全有效的抗糖尿病药物是目前有效的重要方法。Sirtuin蛋白家族是一类在进化过程中非常保守的蛋白酶。该家族中首先被发现并研究的是酵母的Sir2蛋白,研究证明Sir2被视为直接连接生物代谢状态与寿命的关键分子。而且在哺乳动物中SIRTl与Si本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种苯并咪唑衍生物,其特征在于:所述苯并咪唑衍生物为2?间苯胺基苯并咪唑?1H?吡唑?3?甲酰胺,其结构式如下:。FDA0000252717291.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:花尔并贾绍龙王秋月
申请(专利权)人:天津科技大学
类型:发明
国别省市:

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