埃索美拉唑镁的制备方法技术

技术编号:8267143 阅读:388 留言:0更新日期:2013-01-30 22:28
本发明专利技术涉及一种埃索美拉唑镁的制备方法,该方法包括如下步骤:将埃索美拉唑溶于有机溶剂,然后将含钾的碱或盐与埃索美拉唑反应生成埃索美拉唑钾,再用镁盐将埃索美拉唑钾发生置换反应生成埃索美拉唑镁。本发明专利技术还涉及埃索美拉唑镁的精制方法。用本方法制备的埃索美拉唑镁纯度在99.9%以上,收率在82%以上,而且形态稳定,能够满足工厂制药时对纯度和收率的要求。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及药物化学领域,具体涉及一种。
技术介绍
P · L ·林德堡等人在US5877192披露,奥美拉唑(Om印razole)有右旋(R-)和左旋(S-)两种异构体,其中S-异构体的药效明显优于R-奥美拉唑,而埃索美拉唑(Esom印razole)即是奥美拉唑的S-构型异构体。研究结果表明,埃索美拉唑与奥美拉唑消旋体比较,口服后生物利用度更高,半衰期更长,能更有效地降低酸性,显著提高糜烂性食管炎的治愈率,更迅速有效地缓解烧心等症状。阿斯特拉公司在CN1110477A中披露了埃索美拉唑的药学上可接受的盐,包括其 钠、镁、锂、钾、钙和铵盐,并认为其钠盐和镁盐为性能最为优越的埃索美拉唑盐。阿斯利康公司先后推出埃索美拉唑钠冻干粉和埃索美拉唑镁的肠溶片两种剂型,其中埃索美拉唑镁肠溶片以副作用小、给药途径简便、药效较好的特点,在临床使用上获得越来越多的青睐,因此科研人员日益加大了对新的埃索美拉唑镁制备工艺的研发工作。W09617076、W09617077、W09208716、W09602535 等专利文献先后披露了制备埃索美拉唑的方法。CN1110477A中披露了一种用氯化镁与埃索美拉唑本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种埃索美拉唑镁的制备方法,其特征在于,该方法包括如下步骤:将埃索美拉唑溶于有机溶剂,然后将含钾的碱或盐与埃索美拉唑反应生成埃索美拉唑钾,再用镁盐将埃索美拉唑钾发生置换反应生成埃索美拉唑镁。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:闵涛徐晓霞刘春猛顾传虎
申请(专利权)人:南京优科制药有限公司
类型:发明
国别省市:

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