本发明专利技术属于医药领域，涉及西他沙星或其盐在制备治疗或预防细菌所致感染的药物中的用途。本发明专利技术测定了西他沙星或其盐对临床分离左氧氟沙星耐药的屎肠球菌的最低抑菌浓度，发现西他沙星或其盐对左氧氟沙星耐药的屎肠球菌有良好的抑菌活性。因此，西他沙星或其盐可用于制备抗菌药物，具有良好的临床应用前景。具有良好的临床应用前景。
【技术实现步骤摘要】
一种西他沙星或其盐的用途
[0001]本专利技术属于医药
具体而言，本专利技术涉及一种西他沙星或其盐在制备治疗或预防细菌所致感染的药物中的用途。
技术介绍
[0002]屎肠球菌(Enterococcus Faecium)属肠球菌属，属于人体消化道微生态环境中的正常微生物，当人体抵抗力降低时可导致机体多系统感染，引起泌尿系统感染、消化系统感染、呼吸系统感染、菌血症、腹腔感染，甚至可引起中枢神经系统感染等。
[0003]左氧氟沙星是喹诺酮类药物中的一种，具有广谱抗菌作用，抗菌作用强，可有效用于屎肠球菌感染。但随着左氧氟沙星的广泛应用，耐左氧氟沙星屎肠球菌也随之出现，且耐药菌株不断增多，导致治疗方案的选择十分困难。
[0004]屎肠球菌对氟喹诺酮类抗菌药的耐药机制主要包括药物靶位
‑
拓扑异构酶Ⅱ的改变和胞内药物累积量的降低。目前发现的细菌拓扑异构酶Ⅱ包括两种结构上相关的酶：DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ。DNA螺旋酶是由2个完全不同的A、 B亚基组成的A2B2四联体，A、B亚基分别由染色体gyrA和gyrB基因编码，A 亚基是氟喹诺酮类抗菌药作用的主要部位。拓扑异构酶Ⅳ是C2E2四联体结构， C、E亚基分别由染色体parC和parE基因编码，C亚基是氟喹诺酮类抗菌药作用的主要部位。若两种酶亚基的基因发生突变，则引起对氟喹诺酮类抗菌药的耐药。gyrA和parC突变介导较高水平的耐药，而gyrB和parE介导低水平的耐药。对氟喹诺酮类抗菌药耐药的屎肠球菌，parC的突变先于gyrA。屎肠球菌对氟喹诺酮类抗菌药产生外排是由多重耐药外排基因emeA编码的多重耐药外排泵 EmeA引起的。EmeA泵是一种多药外排转运蛋白，属于细菌中最常见的主要易化族外排转运系统。
[0005]屎肠球菌极易获得耐药性，为目前医院感染的重要条件致病菌。因此，有必要研发新的可以针对左氧氟沙星耐药的屎肠球菌感染的药物。
技术实现思路
[0006]本专利技术的目的在于提供西他沙星或其盐在制备治疗或预防细菌所致感染的药物中的用途。本专利技术发现西他沙星或其盐对临床分离左氧氟沙星耐药的屎肠球菌均有良好的抑菌活性，可用于制备抗菌药物，具有良好的临床应用前景。
[0007]本专利技术提供了西他沙星或其盐在制备治疗或预防细菌所致感染的药物中的用途，所述细菌是指耐药屎肠球菌。
[0008]在一些实施方案中，所述耐药屎肠球菌是指左氧氟沙星耐药屎肠球菌。
[0009]在一些实施方案中，所述感染选自尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、心内膜炎、蜂窝织炎、脑膜炎、呼吸道感染、皮肤软组织感染或血流感染中的至少一种。
[0010]本专利技术提供了一种对耐药屎肠球菌具有抑菌、杀菌功能的药物组合物，其包含西他沙星或其盐和药学上可接受的载体或辅料。
[0011]在一些实施方案中，所述耐药屎肠球菌是指左氧氟沙星耐药屎肠球菌。
[0012]在一些实施方案中，所述载体或辅料选自填充剂、粘合剂、基质、崩解剂、润滑剂、溶剂、增溶剂、矫味剂、着色剂、掩味剂、pH调节剂、等渗剂、助悬剂、增稠剂、防腐剂、稳定剂、抗氧剂、润湿剂、表面活性剂、悬浮剂、抛射剂、吸收增强剂、吸收延迟剂和包衣材料中的至少一种。
[0013]在一些实施方案中，所述药物组合物的剂型为口服剂型、注射剂型、吸入剂型或经皮给药剂型。
[0014]本专利技术提供了上述药物组合物在制备预防或治疗细菌感染的药物中的用途。
[0015]在一些实施方案中，所述细菌为左氧氟沙星耐药屎肠球菌。
[0016]在一些实施方案中，所述感染选自尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、心内膜炎、蜂窝织炎、脑膜炎、呼吸道感染、皮肤软组织感染或血流感染中的至少一种。
[0017]本专利技术还提供了一种预防或治疗细菌感染的方法，其包括向有此需要的对象施用治疗有效量的上述药物或药物组合物。
[0018]在一些实施方案中，向有此需要的对象施用所述药物或药物组合物的方法包括胃肠道给药、静脉给药、皮下给药、肌肉内给药、舌下给药、皮肤给药、耳部给药、眼部给药、经口吸入给药、经鼻吸入给药。
[0019]在一些实施方案中，所述西他沙星的盐是指盐酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、富马酸盐、柠檬酸盐、甲磺酸盐、苯甲酸盐、抗坏血酸盐、水杨酸盐、苯磺酸盐、草酸盐、葡萄糖酸盐、丙二酸盐、乳酸盐、苹果酸盐、琥珀酸盐、氨基酸盐、扁桃酸盐、枸橼酸盐或延胡索酸盐。
具体实施方式
[0020]以下本专利技术技术方案进行详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施方式仅用以解释本专利技术，并不用于限定本专利技术。本申请的范围并不受这些实施方式的限定，乃以申请专利的范围为准。下列实施例中未注明具体技术或条件者均按照本领域的文献中所描述的技术或条件进行。除另有说明外，下列实施例中所使用的试剂、药品及仪器均可通过常规商业手段获得。
[0021]实施例1西他沙星或其盐对左氧氟沙星耐药的屎肠球菌的抑菌作用
[0022](一)受试药物
[0023]富马酸西他沙星、西他沙星、莫西沙星、左氧氟沙星和环丙沙星来源于市售或自制。
[0024](二)受试菌
[0025]药敏试验受试菌为临床分离的左氧氟沙星耐药屎肠球菌10株(编号1
‑
10)。
[0026](三)方法
[0027]按美国临床和实验室标准化协会相关文件推荐，采用微量肉汤稀释法测定富马酸西他沙星和对照药等抗菌药对临床分离株的MIC。
[0028](1)抗菌药物配制：除莫西沙星用无菌水稀释外，富马酸西他沙星、西他沙星、左氧氟沙星、环丙沙星均用氢氧化钠助溶，无菌水稀释。药物浓度范围为 128mg/L
‑
0.06mg/L。
[0029](2)培养基：采用阳离子调节肉汤，为美国BBL公司产品。
[0030](3)接种菌量：将过夜纯分培养的受试菌用直接菌落悬浮法调制成0.5麦氏浊度管比浊，进行100倍稀释，最终接种菌量为105CFU/mL。
[0031](4)培养条件：空气状态下，(35
±
2)℃培养20
‑
24小时。
[0032](5)结果：参照CLST2019年版M100 29th版本标准。
[0033](6)质控菌株：粪肠球菌ATCC29212。
[0034](7)资料统计：采用WHONET5.6版软件对药敏试验结果进行统计分析。
[0035](四)结果
[0036]富马酸西他沙星对左氧氟沙星耐药的屎肠球菌的MIC
50
和MIC
90
分别为 1mg/L和2mg/L，西他沙星对左氧氟沙星耐药的屎肠球菌的MIC
50
和MIC
90
分别为1mg/L和2mg/L，可见富马酸西他沙星与西他沙星的抗菌活性相仿。环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星对左氧氟沙星耐药的屎肠球菌的MIC
90
分别为128mg/L、 1本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种西他沙星或其盐在制备治疗或预防细菌所致感染的药物中的用途，其特征在于，所述细菌是指耐药屎肠球菌。2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述耐药屎肠球菌是指左氧氟沙星耐药屎肠球菌。3.根据权利要求1或2所述的用途，其特征在于，所述感染选自尿路感染、腹腔感染、盆腔感染、败血症、心内膜炎、蜂窝织炎、脑膜炎、呼吸道感染、皮肤软组织感染或血流感染中的至少一种。4.一种对耐药屎肠球菌具有抑菌、杀菌功能的药物组合物，其包含西他沙星或其盐和药学上可接受的载体或辅料。5.根据权利要求4所述的药物组合物，其特征在于，所述耐药屎肠球菌是指左氧氟沙星耐药屎肠球菌。6.根据权利要求5所述的药物组合物，其特征在于，所述载体或辅料选自填充剂、粘合剂、基质、崩解剂、润滑剂、...
【专利技术属性】
技术研发人员：邵静，孙莉，张峰，朱素华，肖哲媛，马昀，高超，
申请(专利权)人：南京优科制药有限公司，
类型：发明
国别省市：
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