埃索美拉唑镁三水合物的制备方法技术

技术编号:9828305 阅读:353 留言:0更新日期:2014-04-01 17:33
本发明专利技术涉及药物化学领域,具体公开了一种埃索美拉唑镁三水合物的制备方法。本发明专利技术的埃索美拉唑镁三水合物的制备方法,以奥美拉唑为起始原料,经过络合反应、拆分、水解、成盐从而获得埃索美拉唑镁的三水合物。本发明专利技术的制备方法,能显著提高埃索美拉唑镁三水合物的收率和纯度,而且反应步骤简单、环境友好,成本可控,适用于工业化规模生产。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及药物化学领域,具体公开了一种。本专利技术的,以奥美拉唑为起始原料,经过络合反应、拆分、水解、成盐从而获得埃索美拉唑镁的三水合物。本专利技术的制备方法,能显著提高埃索美拉唑镁三水合物的收率和纯度,而且反应步骤简单、环境友好,成本可控,适用于工业化规模生产。【专利说明】
本专利技术属于药物化学
,特别涉及一种。
技术介绍
奥美拉唑,化学名为5-甲氧基-2-亚磺酰基-1H-苯并咪唑。奥美拉唑是一种质子泵抑制剂,能有效抑制胃酸分泌,并用作抗溃疡药物。奥美拉唑是手性化合物,其中硫原子是立体异构中心。因此奥美拉唑是其两种单一对映体奥美拉唑的R-和S-对映体的外消旋混合物。埃索美拉唑的化学名为:S-5-甲氧基-2_亚磺酰基-1H-苯并咪唑钠,该化合物为奥美拉唑的S-异构体。埃索美拉唑的结构如下:【权利要求】1.,其特征在于,包括如下步骤: 步骤(1):奥美拉唑加入到无水乙醇和氢氧化钠的混合溶液中搅拌反应2~3小时,加入磷酸氢二钠搅拌I~1.5小时,将反应液蒸干,用丙酮析晶得中间体I奥美拉唑钠;所述磷酸氢二钠与奥美拉唑的投料摩尔比为1:0.1~2 ; 本文档来自技高网...

【技术保护点】
埃索美拉唑镁三水合物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤:步骤(1):奥美拉唑加入到无水乙醇和氢氧化钠的混合溶液中搅拌反应2~3小时,加入磷酸氢二钠搅拌1~1.5小时,将反应液蒸干,用丙酮析晶得中间体1奥美拉唑钠;所述磷酸氢二钠与奥美拉唑的投料摩尔比为1:0.1~2;步骤(2):步骤(1)制得的中间体1奥美拉唑钠,搅拌下加入异丙醇钛和D‑酒石酸二乙酯,反应1~2小时,蒸干得中间体2奥美拉唑钠络合物;步骤(3):在步骤(2)制得的中间体2奥美拉唑钠络合物中加入溶剂A,三乙胺和S扁桃酸,搅拌反应8~10小时,过滤,得中间体3埃索美拉唑钠络合物;所述溶剂A选自乙醇、丙酮或异丙醇的任一种或一种以上的混...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:李文军陶长戈向玲骆均勇彭超
申请(专利权)人:成都医路康医学技术服务有限公司
类型:发明
国别省市:四川;51

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