一种用于不对称合成埃索美拉唑的负载型钒手性催化剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种用于不对称合成埃索美拉唑的负载型钒手性催化剂及其制备方法，本发明专利技术以廉价的壳聚糖为起始原料，先将其负载到二氧化硅载体再与取代水杨醛制得席夫碱，而后与偏钒酸铵络合反应，制备得到负载型钒手性催化剂，并对催化剂进行了红外、热重分析和扫描电镜等结构表征，其中钒占总重的0.5～5％；本发明专利技术利用上述负载型催化剂可连续制备得到埃索美拉唑。本发明专利技术原料来源广发，价格较低廉，反应条件温和，收率高，适用于连续化工业化生产；催化剂活性高、稳定性、活性组分分散度高、使用寿命长，可重复使用多次，流程短，操作简单，反应容易控制，设备要求简单，与其他工艺相比成本大大降低。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种用于不对称合成埃索美拉唑的负载型钒手性催化剂及其制备方法。
技术介绍
埃索美拉唑，英文名称Esomeprazole，中文别名：5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亚硫酰基)-1H-苯并咪唑，为全球首次人工合成并用于临床的光学异构体质子泵抑制剂(protonpumpinhibitor，PPI)，通过抑制胃壁细胞的H+/K+-ATP酶来降低胃酸分泌，防止胃酸的形成。埃索美拉唑是奥美拉唑的(S)-型异构体，对CYP2C19依赖性小，在血浆中活性药物浓度高而持久，药物之间相互影响小，生物利用度和血药浓度比奥美拉唑或(R)-奥美拉唑高，半衰期延长至2h以上，因此，药效比奥美拉唑高而持久，抑酸能力也强于兰索拉唑或雷贝拉唑，同时还具有夜间酸抑制能力强，药效呈现时间剂量依赖性的特点。数据表明埃索美拉唑的市场前景非常好，在世界畅销药物Top200中一直名列三甲，2009年全世界销售额达82.36亿美元。在国内于2002年上市，2004年进入了医保目录，销售增长迅猛，具有很好的市场前景。埃索美拉唑具有很好的市场前景，因而其研究开发也受到了人们极本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于不对称合成埃索美拉唑的负载型钒手性催化剂，其特征在于：所述负载型钒手性催化剂结构式如(I)所示：其中，R1为氢基、甲基、硝基、叔丁基、碘中的一种，R2为烷氧基。

【技术特征摘要】
1.一种用于不对称合成埃索美拉唑的负载型钒手性催化剂，其特征在于：所述负载型钒手性催化剂结构式如(I)所示：其中，R1为氢基、甲基、硝基、叔丁基、碘中的一种，R2为烷氧基。2.根据权利要求1所述用于不对称合成埃索美拉唑的负载型钒手性催化剂，其特征在于：所述R1为硝基、叔丁基、碘中的一种，R2为甲氧基。3.根据权利要求1所述用于不对称合成埃索美拉唑的负载型钒手性催化剂，其特征在于：所述R1为氢基，R2为乙氧基。4.一种权利要求1所述负载型钒手性催化剂的制备方法，其特征在于：在醇溶液中，加入二氧化硅负载的壳聚糖衍生的席夫碱和钒盐，在20℃～80℃温度下搅拌至反应完全。5.根据权利要求4所述的负载型钒手性催化剂的制备方法，其特征在于：所述醇溶液为下列之一：甲醇、乙醇、异丙醇、叔丁醇、或其相应的醇水溶液，所述醇水溶液中，醇与水的体积比为1.0：0.5～2.0。6.根据权利要求4或5所述的负载型钒手性催化剂的制备方法，其特征在于：所述钒盐为下列之一：偏钒酸铵、偏钒酸钠、偏钒酸钾、正钒酸钠、焦钒酸钠、硫酸氧钒、草酸氧钒、四氯化钒。7.根据权利要求6所述的负载型钒手性催化剂的制备方法，其特征在于：所述醇溶液为甲醇溶液，所述钒盐为偏钒酸铵，所述反应温度为50～65℃，所述反应采用TLC跟踪检测；所述席夫碱、偏钒酸铵的质量比为20～100：1。8.根据权利要求4所述的负载型钒手性...

【专利技术属性】
技术研发人员：沈超，金建忠，孙娜波，赵林伟，章鹏飞，
申请(专利权)人：浙江树人大学，
类型：发明
国别省市：浙江;33