喹啉衍生物的结晶制造技术

本发明专利技术涉及喹啉衍生物的结晶、所述结晶的制备方法、含所述结晶的药物组合物以及在医药领域的用途，具体的说涉及喹啉衍生物二盐酸盐的三种结晶固体形式，分别为A型结晶、B型结晶和C型结晶，其中A和B型结晶为本上不含结晶水和其它溶剂的结晶，C型结晶为含两个结晶水的结晶。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及喹啉衍生物的结晶、所述结晶的制备方法、含所述结晶的药物组合物以及在医药领域的用途，具体的说涉及喹啉衍生物二盐酸盐的三种结晶固体形式，分别为A型结晶、B型结晶和C型结晶，其中A和B型结晶为本上不含结晶水和其它溶剂的结晶，C型结晶为含两个结晶水的结晶。【专利说明】B奎琳衍生物的结晶本申请是申请号为201010245688.1，申请日为2010年8月I日，专利技术名称为“喹啉衍生物的结晶及其制备方法”的分案申请。
本专利技术涉及喹啉衍生物盐酸盐的结晶、所述结晶的制备方法、含所述结晶的药物组合物以及在医药领域的用途。
技术介绍
酪氨酸激酶是一组催化蛋白质酪氨酸残基磷酸化的酶，在细胞内的信号转导中起着重要的作用，它参与正常细胞的调节、信号传递和发育，也与肿瘤细胞的增殖、分化、迁移和凋亡密切相关。许多受体酪氨酸激酶都与肿瘤的形成相关，根据其细胞外区域结构的不同可分为表皮生长因子受体(EGFR)、血小板衍化生长因子受体(F1DGFR)、血管内皮细胞生长因子受体(VEGFR)、成纤维细胞生长因子受体(FGFR)等等。国际专利申请TO2008112407在实施例24中公开了化合物1_氧基]甲基]环丙胺及其制备方法，它的结构式如式II所示:【权利要求】1.式I化合物1-氧基]甲基]环丙胺二盐酸盐的结晶， 2.权利要求1的结晶，在 11,809 A、10.4ISA.8.909A.6.215A, 4.657A, 4.467.4, 3331L3.666A、3.292A、3.019A 处有衍射峰。3.结晶组合物，其中权利要求1或2的结晶占结晶组合物重量的50%以上。4.式I化合物1-氧基]甲基]环丙胺二盐酸盐的结晶， 5.权利要求4的结晶，在 10.880A、9.861 A, 6.013A, 4.726A, 4.643A, 4525A、3.745A,3.6221、3.579A处有衍射峰。6.结晶组合物，其中权利要求4或5的结晶占结晶组合物重量的50%以上。7.式I化合物1-氧基]甲基]环丙胺二盐酸盐的结晶， 8.权利要求7的结晶，其在I6.413A, 13,842,4、12.763A, 7,557.4、6.137A、5.046A.4,341A、4.118A、3.520A 处有衍射峰。9.结晶组合物，其中权利要求7或8的结晶占结晶组合物重量的50%以上。10.药物组合物，含有权利要求1、2、4、5、7或8所述的结晶。【文档编号】C07D401/12GK103664892SQ201310723784【公开日】2014年3月26日 申请日期:2010年8月1日 优先权日:2010年8月1日 【专利技术者】赵锐, 张喜全, 高勇, 陈国庆, 王庆璘, 陈智林, 董平, 金金 申请人:正大天晴药业集团股份有限公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物1‑[[[4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基)氧基‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基]氧基]甲基]环丙胺二盐酸盐的结晶，其特征在于使用Cu‑Kα辐射，其在X‑射线粉末衍射图谱中，在晶面距d值约为处有衍射峰。FDA0000444956330000011.jpg,FDA0000444956330000012.jpg,FDA0000444956330000013.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：赵锐，张喜全，高勇，陈国庆，王庆璘，陈智林，董平，金金，
申请(专利权)人：正大天晴药业集团股份有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏;32