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2-(1-取代哌啶-4-氨基)-6-(取代苯胺/苯酚)吡啶衍生物及其制备方法与应用技术

技术编号:8238738 阅读:183 留言:0更新日期:2013-01-24 18:41
本发明专利技术涉及2-(1-取代哌啶-4-氨基)-6-(取代苯胺/苯酚)吡啶衍生物及其制备方法与应用。其中,R1为CH3,CN,(E)-氰基乙烯基;X为O,NH,S,CH2;R2为NO2,NH2,CN,卤素,H,OH,COOH,CONH2,SO2NH2,SO2CH3;n为0或1;Ar为苯基,4-吡啶基或邻、间、对位单取代或多取代的苯基。本发明专利技术还涉及该类化合物在预防和治疗HIV感染中的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及2-(1-取代哌啶-4-氨基)-6-(取代苯胺/苯酚)吡啶衍生物及其可药用盐、制备方法和作为HIV-I非核苷类逆转录酶抑制剂的应用,属于有机化合物合成与医药应用

技术介绍
艾滋病(AcquiredImmune Deficiency Syndrome, AIDS)是由人类免疫缺陷病毒(Human Immunodeficiency Viruses, HIV)感染所致的世界十大致命性疾病之一,严重地威胁着人类的生命健康。尤其HIV病毒耐药问题、药物不良反应和长期服用药物的费用问题,迫使人们不断研发新的抗HIV药物。逆转录酶(transcriptase inhibitors, RT)在病毒整个生命周期中起着关键作用,靶向于HIV-IRT的非核苷类逆转录酶抑制剂(non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors, NNRTIs)具有高效、低毒的优点,成为高效抗逆转录疗法(highly active antiretroviral therapy, HAART)的重要组成部分。但是由于NNRTIs结合位点的氨基酸易发生突变,导本文档来自技高网...

【技术保护点】
2?(1?取代哌啶?4?氨基)?6?(取代苯胺/苯酚)吡啶衍生物,具有如下通式Ⅰ所示的结构:其中,R1为CH3,CN,?(E)?氰基乙烯基;R2为NO2,NH2,CN,卤素,H,OH,COOH,CONH2,SO2NH2,SO2CH3;X为O,NH,S,CH2;n为0或1;Ar为苯基或4?吡啶基;或卤素,NO2,CN,NH2,NHCH3,OH,COOH,CH2OH,CONH2,OCH3,NHCOCH3,SO2NH2,SO2CH3取代的苯基;取代基为邻、间、对位单取代或多取代。FDA00002376238100011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:刘新泳陈绪旺
申请(专利权)人:山东大学
类型:发明
国别省市:

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