【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物合成化学
,涉及,该多取代茚醇衍生物是重要的化工和医药中间体。
技术介绍
多取代茚醇是许多天然产物的重要中间体骨架结构,在天然产物ColeophomonesD,肾上腺素阻断剂阿替美唑(Atipamezole)中具有类似的结构片段(Chem. Commun. 2002,2478-2479 ;J.Am. Chem. Soc. 2005,127,8872-8888 ;Synth.Commun. 2008,38,2662-2671 ;J. Med. Chem. 2010, 53,6986-6995 ;Tetrahedron Lett. 2000,41,8705-8709)。传统的多取代茚醇衍生物的化学合成方法有通过先合成多取代的茚酮然后选择性还原茚酮的羰基得到多取代茚醇衍生物;或者先构建复杂的多官能团分子发生分子内或者分子间的环化反应得到多取代茚醇衍生物(Org. Lett. 2009,11,4366-4369 ;Tetrahedron :Asymmetry,1999,10,4781-4790 ; J.Am. Chem. Soc.,2007,129,7506-7507 ;AngeW. Chem. Int. Ed.,2010,49,6877-6880)。上述传统的合成多取代茚醇衍生物的方法存在很大的局限性不仅需要先构建复杂的前体化合物,并且需要多步骤合成,操作繁琐,反应条件苛刻,底物适用性较窄,产物结构缺乏多样性。因此,亟需一种适用范围宽广的底物的合成多取代茚醇衍生物的方法。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种原料价廉易得、操作简单、立体 ...
【技术保护点】
一种多取代茚醇衍生物的制备方法,其特征在于,以重氮化合物、醇、邻甲酰基查尔酮为原料,以金属催化剂为催化剂,以有机溶剂为溶剂,以分子筛为吸水剂,经过一步反应得到所述多取代茚醇衍生物,如下反应式所示:其中,Ar1为芳基,苯基,间溴苯基,对溴苯基,对甲基苯基或对甲氧基苯基;Ar2为芳基,苯基,对氟苯基,对氯苯基,间氯苯基,邻氯苯基,对硝基苯基,对甲基苯基,对甲氧基苯基或呋喃基;R为苄基,甲基,乙基,异丙基或9?蒽甲基。FDA00002311562300011.jpg,FDA00002311562300012.jpg
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:胡文浩,江俊,管晓渝,郭鑫,马晓初,刘顺英,
申请(专利权)人:华东师范大学,
类型:发明
国别省市:
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