一种α,β-不饱和羰基化合物的制备方法技术

技术编号:8238658 阅读:304 留言:0更新日期:2013-01-24 18:37
本发明专利技术属于医药化工中间体及相关化学技术领域,涉及到新颖的α,β-不饱和羰基类化合物的制备方法。其特征是以卤代芳烃及其衍生物为原料,在金属催化剂和碱的作用下,于高压釜中与一氧化碳和炔烃化合物反应,柱色谱分离后得到α,β-不饱和羰基类化合物。本发明专利技术所述的α,β-不饱和羰基类化合物的制备方法,反应步骤少,原料价格低廉,反应条件温和,便于操作;并且所得产品收率高、纯度高、完全符合作为药物中间体的质量要求,为其工业化生产提供了有利条件。

【技术实现步骤摘要】
,β-不饱和羰基化合物的制备方法
本专利技术属于医药化工中间体及相关化学
,涉及到新颖的α,不饱和羰基化合物的制备方法。
技术介绍
α,β -不饱和羰基类化合物广泛存在于化学领域的多个方面,其作为骨架结构往往出现在天然产物、生物活性、医药、农用化学品等与人们衣食住行密切相关的分子结构中。尤其是查尔酮类化合物在抗癌、抗氧化性、止痛、消炎方面表现出的较好的生物活性。传统的合成α,β -不饱和羰基类化合物的方法是使用醛酮的 Claisen-Schmidt 反应。该类方法反应条件苛刻需要强碱或强酸,并且在底物的广谱性和官能团的兼容性方面也有限制。1983年Labadie等报道了通过酰氯和有烯丙基锡的Stille偶联反应也得到了 α,不饱和羰基类化合物。通过人们的继续研究发现通过Suzuki偶联反应、Heck偶联反应也可以构建具有一定结构的α,β-不饱和羰基类化合物,但是该类反应中需要特殊的反应底物,从而限制了反应的应用。通过炔丙基醇的Meyer-schister重排可得到顺-反两种构型的α,β -不饱和羰基类化合物。因而如何开发一种反应条件温和,原子经济性好,选择性好的新型α,β-不饱本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种α,β?不饱和羰基化合物的制备方法,其特征在于,以卤代芳烃为原料,在碱和催化剂的作用下与CO和炔烃反应,得到α,β?不饱和羰基化合物,合成路线如下:反应温度在60°C~150°C;X选自碘(I)、溴(Br);R1选自氢(H)、乙酰基(COCH3)、醛基(CHO)、氰基(CN);R2选自氢(H)、甲氧基(OMe)、甲基(Me)。卤代芳烃与炔烃的摩尔比为1:1~1:10。一氧化碳的压力为5atm~50atm。FDA00002112907700011.jpg

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:包明冯秀娟于晓强王良广
申请(专利权)人:大连理工大学
类型:发明
国别省市:

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