作为Janus激酶抑制剂的环丁烷和甲基环丁烷衍生物制造技术

本发明专利技术涉及环丁烷和甲基环丁烷衍生物，以及其盐类、组合物和使用方法，其为可用于治疗JAK相关疾病的Janus激酶(JAK)抑制剂，所述JAK相关疾病包括，例如，炎性和自身免疫性失调，以及癌症和骨髓增生性失调。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及环丁烷和甲基环丁烷衍生物，以及它们的盐类、组合物和使用方法。这些化合物是可用于JAK相关疾病治疗的Janus激酶(JAK)抑制剂，所述疾病包括，例如炎性和自身免疫失调，以及癌症和骨髓增生性失调。
技术介绍
蛋白激酶(PK)是调控多种重要生物过程的ー组酶，所述生物过程尤其包括细胞生长、存活和分化、器官形成和形态发生、新血管形成、组织修复和再生。蛋白激酶通过催化蛋白质(或底物)的磷酸化而执行其生理功能，并且由此在多种生物环境下调控所述底物的细胞活性。除在正常组织/器官中的功能外，许多蛋白激酶还在包括癌症在内的许多人类疾病中发挥更特定的作用。蛋白激酶的一个亚类(亦称为致癌蛋白激酶)在失调时可导致肿瘤形成和生长，并且进ー步參与肿瘤維持和发展。迄今为止，致癌蛋白激酶是癌症干预和药物开发的蛋白质靶的最大的和最引人注目的组之一。所述Janus激酶(JAK)家族在对參与免疫应答的细胞的増殖和功能的细胞因子依赖性调控中发挥作用。目前有四种已知的哺乳动物JAK家族成员JAK1 (亦称为Janus激酶-I)、JAK2 (亦称为Janus激酶-2)、JAK3 (亦称为白细胞Janus激酶；J本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2010.02.18 US 61/305,6301.ー种化合物，其为3-环丁基-3- [4- (7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)-IH-吡唑-I-基]丙腈或其药学上可接受的盐。2.根据权利要求I所述的化合物，其为(R)-3-环丁基-3-[4-(7H-吡咯并[2，3_d]嘧啶-4-基)-IH-吡唑-I-基]丙腈或其药学上可接受的盐。3.根据权利要求I所述的化合物，其为(S)-3-环丁基-3-[4-(7H-吡咯并[2，3_d]嘧啶-4-基)-IH-吡唑-I-基]丙腈或其药学上可接受的盐。4.ー种化合物，其为3-(4-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)_1Η_吡唑-I-基)-3-(3-甲基环丁基)丙腈或其药学上可接受的盐。5.根据权利要求4所述的化合物，其为3-(4-(7Η-吡咯并[2，3-d]嘧啶_4_基)-IH-吡唑-I-基)-3-(反式-3-甲基环丁基)丙腈或其药学上可接受的盐。6.根据权利要求5所述的化合物，其为(3R)-3-(4-(7H-吡咯并[2，3_d]嘧啶-4-基)-IH-吡唑-I-基)-3-(反式-3-甲基环丁基)丙腈或其药学上可接受的盐。7.根据权利要求5所述的化合物，其为(3S)-3-(4-(7H-吡咯并[2，3_d]嘧啶-4-基)-IH-吡唑-I-基)-3-(反式-3-甲基环丁基)丙腈或其药学上可接受的盐。8.根据权利要求4所述的化合物，其为3-(4-(7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶_4_基)-IH-吡唑-I-基)-3-(顺式-3-甲基环丁基)丙腈或其药学上可接受的盐。9.根据权利要求8所述的化合物，其为(3R)-3-(4-(7H-吡咯并[2，3_d]嘧啶-4-基)-IH-吡唑-I-基)-3-(顺式-3-甲基环丁基)丙腈或其药学上可接受的盐。10.根据权利要求8所述的化合物，其为(3S)-3- (4- (7H-吡咯并[2，3-d]嘧啶-4-基)-IH-吡唑-I-基)-3-(顺式-3-甲基环丁基)丙腈或其药学上可接受的盐。11.根据权利要求ι- ο中任一项所述的化合物的磷酸盐。12.—种组合物，其包含根据权利要求1-10中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐以及至少ー种药学上可接受的载体。13.一种治疗患...

【专利技术属性】
技术研发人员：YL·李，J·D·罗杰斯，
申请(专利权)人：因西特公司，
类型：
国别省市：