【技术实现步骤摘要】
本专利技术是关于治疗肠病毒71 (EV71)感染的式(M)化合物、药物组合物，以及这类化合物的合成方法、制剂方法和用于这些合成中的化合物。具体地，本专利技术提供一类戊内酰胺类化合物，含有这类化合物的药物组合物及这类化合物治疗EV71感染的方法。
技术介绍
手足口病(Hand-Foot-Mouth disease,HFMD)又名发疹性水疱口腔炎，是由肠道病毒引起的全球性常见传染病，世界大部分国家和地区均有此病流行的报导。该疾病主要通过粪-口途径和呼吸道进行传播，传染性强、极易导致流行或暴发。手足口病以婴幼儿发病为主，大多数患者症状轻微，以发热和手、足、口腔等部位的皮疹或疱疹为主要特征。少数患者可并发无菌性脑膜炎、脑炎、急性弛缓性麻痹、呼吸道感染和心肌炎等，个别重症患儿病情进展快，易发生死亡。少年儿童和成人感染后多不发病，但能够传播病毒。临床表现以发热和手、足、口腔等部位的皮疹为主要临床特征，更为严重的是，病毒还可以侵犯患者呼吸系统、中枢神经系统等引起脑炎、肺水肿、弛缓性麻痹、心肌炎等症状，病情进展快，容易发生死亡。东南亚和中国一直以来都是人手足口病的高发地区，特别...
【技术保护点】
一种戊内酰胺环类肠病毒71(EV71)3C蛋白酶抑制剂，具有如下结构通式M的化合物或其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物或其前药：其中R1表示？OH，？SH，？NH2，羰基，？卤素，？O？烷基，？O？环烷基，？O？杂烷基，？O？杂环烷基，？O？杂环基，？O？链烯基，？O？环烯基，？O？杂烯基，？O？杂环烯基，？O？链炔基，？O？环炔基，？O？杂炔基，？O？环杂炔基，？O？芳基，？O？芳烷基，？O？杂芳基，？O？杂芳烷基，？S？烷基，？S？环烷基，？S？杂烷基，？S？杂环烷基，？S？杂环基，？S？链烯基，？S？环烯基，？S？杂烯基，？S？杂环烯基，？S？链炔...
【技术特征摘要】
1.一种戊内酰胺环类肠病毒71 (EV71)3C蛋白酶抑制剂，具有如下结构通式M的化合物或其各种光学异构体、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物或其前药2.如权利要求I所述的化合物、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物、前药或其光学异构体，R1是羰基，-OH, -SH，或是氧烷基，氧酯基，硫烷基，硫酯基。3.如权利要求I所述的化合物、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物、前药或其光学异构体，R2可以是-CN，-CF3,取代或未取代的吲哚、苯并咪唑、苯并氧唑、三唑，-NO2, -C (O)R5, -CO2R6, -C(O)NR7R8, -C(S)R5, -CS2R6, C(S)NR7R8, -SO2R5, -SOR5, -S(O)2NR7R8, -S(O)NR7OR8 j -SO3R5O4.如权利要求I所述的化合物、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物、前药或其光学异构体，内酰胺环中*所示碳原子位置的立体化学异构可以是R或S。5.如权利要求I所述的化合物、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物、前药或其光学异构体，其中R3和R4分别是取代的或非取代的烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，芳基烯基，杂芳基烯基。6.如权利要求3所述的化合物、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物、前药或其光学异构体，R5, R6, R7, R8可以独立地取自于-H，-NH2, -0H,烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基，芳烷基，杂芳烷基，芳基烯基，杂芳基烯基。7.如权利要求I所述的化合物、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物、前药或其光学异构体，其中R3和R4的杂芳基是五_、六-或七-元的饱和或不饱和的杂环，含有一至四个选自氧，氮和硫的杂原子。包括吡咯基，咪唑基，吡唑基，噻唑基，噁唑基，异噁唑基，1,2,3-三唑基，1，2-噻二唑基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基，1，2，4-三嗪基，苯并噁唑基，苯并噻唑基，喹啉基。8.如权利要求I所述的化合物、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物、前药或其光学异构体，卤素是F，Cl或Br。9.如权利要求I所述的化合物、药物活性的代谢物、可药用盐、溶剂化物、前药或其光学异构体，烷基和环烷基可以被以下任选一个或多个基团所取代卤素，-OH, -NH2，亚胺基，叔胺基，-SH，-NO...
【专利技术属性】
技术研发人员：尚鲁庆，徐梦莹，娄智勇，王亚鑫，赵强，赵向帅，杨诚，尹正，饶子和，
申请(专利权)人：南开大学，清华大学，
类型：发明
国别省市：
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。