一种紫杉醇长循环纳米粒制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种紫杉醇长循环纳米粒。本发明专利技术的纳米粒制剂包含紫杉醇、共聚物、助溶剂、注射用水等，所制备的纳米粒中紫杉醇占共聚物的重量分率为5％～20％。本发明专利技术还公开了一种紫杉醇长循环纳米粒的制备方法。采用反向滴加溶剂的方法将含助溶剂水溶性维生素E(TPGS)的水相滴入含紫杉醇和共聚物的油相，得到粒径均匀、平均粒径小于200nm、包封率高、稳定性好的纳米粒制剂。本纳米粒制剂可用于恶性肿瘤的治疗，通过动物实验评价证明其具有更高的安全性和有效性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种长循环紫杉醇纳米粒制剂，同时本专利技术还涉及该紫杉醇纳米粒的制备方法。
技术介绍
紫杉醇(Paclitaxel)是从太平洋红豆杉树皮中分离出的一种四环二萜类化合物。紫杉醇分子式为C47H51O14N,分子质量853. 9，具有高度亲脂性，不溶于水，血浆蛋白结合率89%至98%，半衰期为5. 3至17. 4小时，主要经肝脏代谢，肾脏清除仅5%。此药于1983年开始用于卵巢癌和乳腺癌的临床研究，1992年美国FDA批准上市。临床研究已经证实了紫杉醇在抗多种实体肿瘤，包括乳腺癌、晚期卵巢癌、肺癌、脑部和颈部肿瘤以及急性白血 病方面，都有重要而显著的作用。临床上已作为一线用药而广泛应用。紫杉醇难溶于水，现行临床注射制剂通常使用表面活性剂聚氧乙烯蓖麻(Cremophor EL)和乙醇增溶，临床应用前需要预先稀释，因溶剂的转换，紫杉醇易析出沉淀，并且Cremophor EL可引起体内组胺释放，造成病人出现药物性皮疹、呼吸急促，支气管疫挛和低气压等过敏反应。另外Cremophor EL还可以溶出聚氯乙烯塑料管和输液袋中的增塑剂，导致更严重的过敏反应发生。即便同时应用氢化可地松，本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种紫杉醇纳米粒制剂，其特征在于：所述制剂中包含紫杉醇、共聚物、助溶剂和注射用水。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：余波，王国营，袁媛，
申请(专利权)人：杭州普施康生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：