即释片形式的包含1H-喹唑啉-2,4-二酮AMPA受体拮抗剂的制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供包含羟丙基纤维素和活性成分的片剂，所述的活性成分选自式(I)的化合物及其盐，其中：R1代表CF3、CHF2、CH2F、CH3CHF-、CH3CF2-、乙基或异丙基，R2代表被一个或多个取代基取代的烷基，所述的取代基选自卤素、硝基、氰基、酰基、羟基、氧代(=O)、烷氧基、环烷氧基、酰氧基、烷氧基羰基氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、甲酰基、酰基氨基、烷氧基羰基氨基，或者R2代表被一个或多个取代基取代的杂环基烷基，所述的取代基选自卤素、硝基、氰基、羟基、烷氧基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基氨基，或者R2代表被一个或多个取代基取代的苯基，所述的取代基选自氰基、羟基、烷烃二基、烯烃二基、烷氧基、羟基烷基、甲酰基、烷基羰基、烷氧基羰基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基羰基氨基，或者R2代表任选地被一个或多个取代基取代的杂环基，所述的取代基选自卤素、羟基、氨基、硝基、氰基、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、酰基、烷氧基、酰氧基、烷氧基羰基氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、烷氧基羰基氨基，并且杂环通过碳原子连接到苯基环上。本发明专利技术还提供了制备上述片剂的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,4-二酮ampa受体拮抗剂的制剂及其制备方法即释片形式的包含1H-喹唑啉-2, 4- 二酮AMPA受体拮抗剂的制剂及其制备方法专利
本专利技术涉及包含IH-喹唑啉-2，4- 二酮AMPA受体拮抗剂的药物制剂。更具体地讲，本专利技术涉及包含该化合物的即释制剂。
技术介绍
WO 2006/108591和等同的美国申请US 11/911，040记载了 IH-喹唑啉_2，4_ 二酮及其在治疗涉及改变的AMPA受体功能或AMPA受体介导的神经元损伤的任何病理、病症或临床状况中的应用，上述两篇专利申请均全部(特别包括实施例)引入本文作为参考并用于所有目的。更具体地讲，记载了式(I)的化合物及其盐 权利要求1.包含羟丙基纤维素和活性成分的片剂，所述的活性成分选自式(I)的化合物及其盐2.权利要求I的片剂，其中的化合物选自式⑴至(xiv)的化合物之一3.权利要求I或2的片剂，其中活性成分的量按不计任何包衣的片剂的重量计为2.5%-30%，羟丙基纤维素的量按不计任何包衣的片剂的重量计为2%-10%。4.权利要求3的片剂，其中活性成分的量为5%-27.5%、例如5%-26%，羟丙基纤维素的量为 2%-本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：J·L·杰林斯基，J·弗雷托斯，Q·季，S·帕特尔，
申请(专利权)人：诺瓦提斯公司，
类型：发明
国别省市：