一种肝靶向紫杉醇纳米混悬剂及其制备方法技术

本发明专利技术公布了一种肝靶向紫杉醇纳米混悬剂及其制备方法。以紫杉醇为治疗药物，以乳糖酸修饰的泊洛沙姆F127为稳定剂，采用超声共沉淀联合高压均质法制得肝靶向紫杉醇纳米混悬剂。粒径为160～200nm，多分散系数为0.2±0.012。该纳米混悬剂是利用乳糖酸酰化泊洛沙姆F127上的半乳糖残基，识别肝表面实质细胞上的去唾液酸糖蛋白受体，达到肝靶向给药的作用。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术公布了。以紫杉醇为治疗药物，以乳糖酸修饰的泊洛沙姆F127为稳定剂，采用超声共沉淀联合高压均质法制得肝靶向紫杉醇纳米混悬剂。粒径为160～200nm，多分散系数为0.2±0.012。该纳米混悬剂是利用乳糖酸酰化泊洛沙姆F127上的半乳糖残基，识别肝表面实质细胞上的去唾液酸糖蛋白受体，达到肝靶向给药的作用。【专利说明】
本专利技术涉及，属于医药领域。
技术介绍
紫杉醇（Paclitaxel，PTX)是美国化学家Wall和Wani于1971年从Taxus brevifolia的树皮中提取、分离得到的一种四环二猫类抗肿瘤药物。Horwitz等于1979年 报告了其作用机理。由于其独特的作用机制和疗效，自90年代以来，先后被美国FDA批准 独立用于或与其它药联合用于晚期卵巢癌、转移性乳腺癌、非小细胞肺癌及与艾滋病有关 的Kpaosi、瘤的治疗，展现出广阔的应用和发展前景。紫杉醇的分子式为C 47H51NO14，分 子量为853. 92,结构式如下： 【权利要求】1. ，其特征在于：该靶向纳米混悬剂处方 包含药物，普通稳定剂，乳糖酸修饰的稳定剂（靶向稳定剂）及注射用水；制备工艺包括： a将药物溶解于有机溶剂中，在冰浴超声条件下缓慢注入含靶向稳定剂的水溶液中，超声一 段时间；b旋转蒸发去除有机溶剂；。将b中所得粗混悬剂采用高压均质法处理，即得肝靶向 紫杉醇纳米混悬剂。2. 根据权利要求1所述，其特征在于：药 物为紫杉醇，但不局限于此，药物还可以是可用于治疗肝癌、肝炎等肝脏疾病的其他药物。3. 根据权利要求1所述，其特征在于：稳 定剂可以是各种型号的泊洛沙姆，磷脂，吐温，十二烷基硫酸钠，聚乙烯吡咯烷酮等具有表 面活性的稳定剂。4. 根据权利要求1所述，其特征在于：乳 糖酸修饰的稳定剂，具体为合成的乳糖酸酰化泊洛沙姆（GLC-Pluronic)、乳糖酸磷脂或其 他乳糖酸修饰的具有表面活性的稳定剂。5. 根据权利要求1所述，其特征在于：处 方中药物与稳定剂的质量比在1 : 1?1 : 10,优选为1 : 4,药物与有机溶剂的质量体积 比为50 : 1?1 : 20,优选为8 : 1。6. 根据权利要求1所述，其特征在于：制 备工艺a中的有机溶剂可以是甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、异丙醇、乙酸乙酯、乳酸乙酯之一或 任意组合，优选为甲醇。7. 根据权利要求1所述，其特征在于：制 备工艺a中的超声强度为200?800w，优选为400w，超声时间为1?lOmin，更优选为5min。8. 根据权利要求1所述，其特征在于：制 备工艺c中的高压均质压力为200?1500bar，更优选为800bar，均质次数为5?25次，更 优选为15次。【文档编号】A61P35/00GK104490772SQ201510027805【公开日】2015年4月8日 申请日期:2015年1月15日 优先权日:2015年1月15日 【专利技术者】王柏, 刘学印 申请人:中国药科大学本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种肝靶向紫杉醇纳米混悬剂及其制备方法，其特征在于：该靶向纳米混悬剂处方包含药物，普通稳定剂，乳糖酸修饰的稳定剂(靶向稳定剂)及注射用水；制备工艺包括：a将药物溶解于有机溶剂中，在冰浴超声条件下缓慢注入含靶向稳定剂的水溶液中，超声一段时间；b旋转蒸发去除有机溶剂；c将b中所得粗混悬剂采用高压均质法处理，即得肝靶向紫杉醇纳米混悬剂。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王柏，刘学印，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏;32