硫酸头孢喹肟混悬注射液及其制备方法技术

技术编号:11241071 阅读:188 留言:0更新日期:2015-04-01 14:41
本发明专利技术涉及一种硫酸头孢喹肟混悬注射液,其特征在于,包括以下质量体积比的成分:硫酸头孢喹肟2.5%;助悬剂1~3%;抗氧剂0.1~0.3%;注射用溶剂加至100%。本发明专利技术还提供了上述硫酸头孢喹肟混悬注射液的制备方法,本发明专利技术所制备的硫酸头孢喹肟混悬注射液采用表面活性剂作为助悬剂,可以提高混悬液的稳定性。并且增加了药物的稳定性,减少药物的刺激,制备工艺简单,原料廉价易得,适合工业化大生产,因此具有广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】
【专利摘要】本专利技术涉及一种硫酸头孢喹肟混悬注射液,其特征在于,包括以下质量体积比的成分:硫酸头孢喹肟2.5%;助悬剂1~3%;抗氧剂0.1~0.3%;注射用溶剂加至100%。本专利技术还提供了上述硫酸头孢喹肟混悬注射液的制备方法,本专利技术所制备的硫酸头孢喹肟混悬注射液采用表面活性剂作为助悬剂,可以提高混悬液的稳定性。并且增加了药物的稳定性,减少药物的刺激,制备工艺简单,原料廉价易得,适合工业化大生产,因此具有广阔的应用前景。【专利说明】
本专利技术涉及兽用药物领域,特别涉及头孢类兽用药物,具体涉一种硫酸头孢喹肟 混悬注射液及其制备方法。
技术介绍
头孢喹I亏(Cefquinome),又名头孢喹诺、头孢喹咪,商品名克百特(Cobactan),是 德国赫斯特公司(HoechstAG)于20世纪80年代开发的第四代动物专用头孢类抗生素。 因头孢喹肟在消化道的吸收率很低,临床上通常将其制成硫酸盐的形式。头孢喹肟具有广 泛的抗菌和强大的杀菌作用,对金黄色葡萄球菌、链球菌、铜绿假单孢菌、肠细菌科(大肠 杆菌、沙门氏菌、克雷伯氏菌、柠檬酸菌、粘质沙雷菌)都有极强的杀灭作用,对许多耐甲氧 西林的葡萄球菌及肠杆菌也有良好的杀灭作用。国内外已广泛应用于猪、牛的呼吸系统感 染及奶牛乳房炎的临床治疗。 硫酸头孢喹(CefquinomeSulfate,CS)是第4代动物专用头孢菌素类抗生素,因 其强大的抗菌活性、广抗菌谱及低耐药等特性而被广泛应用。但该药半衰期短,需频繁给 药,肌肉注射对机体刺激性大,且其化学性质不稳定,其结构中的3 _内酰胺环在酸性或碱 性条件下易水解,极大地限制了其临床应用。 所以一种不需频繁给药、刺激性小、且其化学性质稳定、不易水解的硫酸头孢喹肟 药剂是十分具有实用价值的。
技术实现思路
本专利技术的目的是为了克服上述现有技术中的缺点,提供一种不需频繁给药、刺激 性小、且其化学性质稳定、不易水解的硫酸头孢喹及其制备方法。 为了实现上述目的,本专利技术一方面提供了一种硫酸头孢喹肟混悬注射液,其特点 在于,包括以下质量体积比的成分: 【权利要求】1. 一种硫酸头孢喹肟混悬注射液,其特征在于,包括以下质量体积比的成分: 硫酸头孢喹肟 2.5%; 助悬剂 1~3%; 抗氧剂 0.1 ~ 0.3%; 注射用溶剂 加至100%。2. 根据权利要求1所述的硫酸头孢喹肟混悬注射液,其特征在于,所述的助悬剂为单 硬脂酸甘油酯、司盘80、司盘83、司盘85中至少一种。3. 根据权利要求1所述的硫酸头孢喹肟混悬注射液,其特征在于,所述的抗氧剂为维 生素E。4. 根据权利要求1所述的硫酸头孢喹肟混悬注射液,其特征在于,所述的注射用溶剂 选自大豆油、油酸乙酯、中链脂肪酸三甘油酯、MCT中的至少一种。5. -种根据权利要求1所述的硫酸头孢喹肟混悬注射液的制备方法,其特征在于,包 括以下步骤: 步骤(1):按所述的质量体积比,取硫酸头孢喹肟置于粉碎机内粉碎到其90%的颗粒 粒径< 20ym,灭菌后得到无菌的硫酸头孢喹肟; 步骤⑵:取注射用溶剂加热,保温后灭菌,再冷却至室温,得到无菌的注射用溶剂; 步骤(3):按所述的质量百分比,取抗氧剂、助悬剂灭菌后,得到无菌的抗氧剂、无菌的 助悬剂; 步骤(4):将所述的无菌的硫酸头孢喹肟、所述的无菌的抗氧剂和所述的无菌的助悬 剂加入所述的无菌的注射用溶剂中,搅拌后完全分散成混悬液; 步骤(5):将所述的混悬液经球磨机超细化,得到所述的硫酸头孢喹肟混悬注射液。6. 根据权利要求1所述的硫酸头孢喹肟混悬注射液的制备方法,其特征在于,步骤(2) 中的加热温度为110?130°C。7. 根据权利要求1所述的硫酸头孢喹肟混悬注射液的制备方法,其特征在于,步骤(2) 中保温时间为1?3小时。【文档编号】A61P31/04GK104473868SQ201410717313【公开日】2015年4月1日 申请日期:2014年12月1日 优先权日:2014年12月1日 【专利技术者】曹建东, 方玮, 秦佳琪 申请人:上海同仁药业有限公司本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种硫酸头孢喹肟混悬注射液,其特征在于,包括以下质量体积比的成分:

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:曹建东方玮秦佳琪
申请(专利权)人:上海同仁药业有限公司
类型:发明
国别省市:上海;31

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