杂环除莠剂制造技术

分子式为右上角图所表示的取代的四唑作为一种活性成分构成了除莠的组合物．其中Ｒ－［１］代表任何可取代的烷基、环烷基、芳基或杂芳基团，Ｒ－［２］代表任意可取代的芳基．这样的四唑可用作除莠剂，作为化学式Ｉ的那些四唑的新化合物中．其Ｒ－［２］是苯基，它可被硝基、烷基、卤代烷基或卤代烷基磺酰基基团所取代．（*该技术在2005年保护过期，可自由使用*）

Heterocyclic herbicides

The molecular formula is replaced by the right angle said on the four was used as an active ingredient of the herbicide composition. The R - 1 can represent any substituted alkyl, cycloalkyl, aryl or heteroaryl aryl groups, R 2 on behalf of any substitute for this. Four triazole herbicides can be used as a new type of chemical compounds, four of those in the I. The R 2 is a phenyl group, it can be nitro, alkyl, halogenated alkyl or halogen alkyl sulfonyl groups in place.

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种用于控制杂草生长的化学成分和方法，以及利用这些成分和方法的一些化合物。1973年J.C.S.，帕金学报(Perkin Trans)第一卷第五期第469-470页，公布了1-苯基-5-苯氧基-1H-四唑这一物质;在四面体(Tetra-hedron)1982年第38卷第24期第3775-3781页上也公布了某些在苯氧基上带有取代基的类似物。而且，德国专利申请1251327提出了1-芳基-5-氯-1H-四唑的生产过程，以及这类化合物与酚反应产生相应的5-苯氧基化合物。这类化合物可用于卤化银照相乳剂;除了在制备5-位上具有不同取代基的类似物时可用作中间物外，5-氯化合物也具有杀霉菌和杀细菌的效应。但没有任何文献提到5-苯氧基化合物还具有除莠活性和其它有用的生物学活性。现在已发现某些1-芳基-5-芳氧基-1H-四唑具有除莠特性，按本专利技术所提供的除莠剂是由载体和作为活性成份的取代的四唑构成，其分子式为 其中R1代表可任意取代的烷基、环烷基、芳基或杂芳基团，R2代表可任意取代的芳基。在每种情况中，芳基是以苯基基团为好;如果是烷基取代基时，则含有1-12个碳原子较好，尤其是1-6个碳原子;如果是环烷基取代基时，则含有3-8个碳原子为好，最好是5-8个碳原子。R1代表一个异丙基、环己基、吡啶基、萘基或苯基，它们可以任意被卤素，尤其是氟或氯原子取代，或被下述基团取代氨基、烷基、烷氧基或卤化烷基，尤其是甲基、异丙基、甲氧基或三氟甲基。虽然可能有一个以上的这种取代基，但最好是没有被取代的或只有一个取代基的苯环。R2代表苯基，它可以任意被卤素，尤其是为氯或氟原子所取代，或为下述基团所取代硝基、烷基或卤代烷基，尤其是甲基、三氟甲基或卤代烷基磺酰基，尤其是三氟甲基磺酰基。已经发现，通常R2是一个苯基，该苯基没有被取代或在3-位上至少有一个，最好是三氟甲基取代物时，这些化合物是有最高的除莠活性。化学式Ⅰ的许多化合物都是新的，因此本专利技术也延展到这些新合成的化合物中。新化合物是化学式Ⅰ的取代的四唑，其中R1为上述所限定，R2为由硝基、烷基、卤化烷基或卤代烷基磺酰基所取代的苯基。最佳的新化合物是其中R1为上述所限定，R2是一个苯基，在3-位上最好为三氟甲基所取代。本专利技术也提供制备化学式Ⅰ这一新化合物的方法，该方法包括将式Ⅱ 的5-卤代四唑与化学式R1OH的醇相互反应，其中R1为上述所限定或是类似于醇的碱金属盐。上述的5-卤代四唑可由下述方法制备(1)无机叠氮化物与化学或为R2-N＝C(Hal)2的异氰基二卤化物反应，其中R2由上述所限定，而Hal代表卤素，最好为氯原子。(2)铝的叠氮化物与化学式R2NCO的异氰基反应，然后用五氯化磷处理。在四唑的环化作用中所用的无机叠氮化物是叠氮酸，叠氮铵、碱或碱土金属的叠氮化物，特别是碱金属的叠氮化物，如叠氮化钠。制备过程的二个步骤是适宜于在惰性溶剂中进行，该溶剂可以是有机的，如丙酮，或无机溶液，如水或其混合物。异氰基二卤化物的反应物可用已知的合成方法制备，如从化学式为R2NH的相应的苯胺与甲酸反应。然后与磺酰氯和亚硫酰氯的混合物反应而制备。化学式Ⅰ的化合物具有除莠特性，按本专利技术也将化合物或含有该化合物的组合物用作除莠剂。此外，本专利技术也提供了用按本专利技术制备的化合物或组合物处理某一区域以防止该区域的杂草生长的方法。可用于出芽之前或出芽后的地区。活性成份的使用剂量从0.05-4公斤/公顷，按本专利技术，化合物的载体可为任何物质，只要能使配制的活性成份便于应用到需要处理的方面，如植物、种子或土壤，或是便于贮藏、运输或操作。载体可以是固体或液体，包括在正常情况下是气态，而已压成液态的物质，任何通常用于配制除莠剂成分的载体都可被应用。按本专利技术，混合物中活性成分的重量约占0.5-95%。合适的固体载体包括天然的和合成的土壤、硅酸盐，如硅藻土这一类天然的二氧化硅;硅酸镁，如滑石;硅酸镁铝，如活性白土，蛭石;硅酸铝，如高岭土，蒙脱土和云母类;碳酸钙;硫酸钙;硫酸铵;合成的水化氧化硅和合成的硅酸钙或硅酸铝;碳、硫等元素;天然和合成的树脂，如苯并呋喃树脂，聚氯乙烯、苯乙烯的聚合物和共聚物;固体的多氯酚;沥清;蜡;和固体的化肥，如过磷酸钙。合适的液体载体包括水;醇，如异丙醇、1，2-乙二醇;酮，如丙酮、甲基乙基酮、甲基异丁基酮和环己酮;乙醚;芳基的或芳基脂肪烃，如苯、甲苯和二甲苯;石油馏分，如煤油、轻矿物油;氯代烃，如四氯化碳，全氯乙烯和三氯乙烷。不同液体的混合物也经常是适用的。农用的组合物也经常以浓缩的形式配制和运输，临用前由使用者再稀释。少量活性剂载体的存在有利于这种稀释过程。因此按本专利技术在组合物中，至少有一种载体是表面活性剂，例如组合物可能最少含有二种载体，则至少有一种是表面活性剂。表面活性剂可以是一种乳化剂、分散剂或润湿剂;可以是非离子型的，也可以是离子型的。合适的表面活性剂包括聚丙烯酰酸和磺酸木质素的钠盐或钙盐;在分子中至少含有12个碳原子的脂肪酸或脂肪族胺或酰胺与氧化乙烯和/或氧化丙烯分子的缩合;甘油，山梨聚糖、蔗糖或季戊四醇的脂肪酸酯;这些化合物与氧化乙烯和/或氧化丙烯的缩合物;脂肪族醇或烷基酚的缩合产物，如对位-辛基酚或对位-辛基甲酚与氧化乙烯和(或)氧化丙烯的缩合;那些缩合产物的硫酸或磺酸盐;最好是分子中至少含有10个碳原子的硫酸或磺酸酯的碱或碱土金属的盐，最好是钠盐，如十二烷基硫酸钠，仲烷基硫酸钠，磺化的蓖麻油钠盐，烷芳基磺酸钠，如十二烷基苯磺酸盐;氧化乙烯的聚合物和氧化乙烯和氧化丙烯的共聚物。本专利技术的组合物也可以配制成可润湿的粉末、粉剂、颗粒剂，溶液、可乳化的浓缩液、乳剂、悬浮的浓缩液和烟雾剂。通常可润湿粉末按重量计可含有25，50或75%的活性成份，一般除了固体的惰性载体外，还含有按重量计为3-10%的分散剂，必要时还可有按重量计为0-10%的稳定剂和/或其他添加物如渗透剂或粘着剂。粉剂通常配成与可湿性粉末相同成分的浓缩粉制剂，但不含有分散剂，在田野里用固体载体进一步稀释通常成为按重量计含有1/2-10%的活性成份的组合物。颗粒剂通常被制备成大小为10和100英国标准筛目(1.676-0.152毫米)的粒度，可以由凝聚或浸渍技术来制备。通常颗粒剂含有按重量计为1/2-75%的活性成份，0-10%的添加剂如稳定剂、表面活性剂、慢释放调节剂和结合剂。所谓“可流动的干粉”是由相对小的，具有相对高浓度的活性成份的颗粒组成。可乳化的浓缩剂，除了溶剂外必要时有共溶剂，含有按重量和体积之比为10-50%的活性成份，2-20%的乳化剂，以及0-20%的其他添加剂，象稳定剂、渗透剂和腐蚀抑制剂。悬浮的浓缩剂通常被配制成一个稳定的、不沉淀的流体，按重量计通常含有10-75%的活性成份，0.5-15%的分散剂，0.1-10%的悬浮剂，例如保护性胶体和触变剂，0-10%的其它添加剂，如消沫剂，腐蚀抑制剂、稳定剂、渗透剂和粘着剂，活性成份基本上不溶的水和有机溶液;某些有机固体或无机盐可以被溶解在制剂中以防止沉淀或作为水的防冻剂。水的分散液和乳化液，例如由按本专利技术的可湿性粉末或浓缩物用水稀释后得到，也属于本专利技术的范畴。所谓的乳剂可以是油包水或水包油的型式，也可以有粘稠的“蛋黄酱样”的稠度。本专利技术的本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种除莠组合物，其特征在于包括载体和作为活性成份的取代的四唑，其化学式为：＊＊＊（Ｉ）其中Ｒ↓〔１〕代表一个可任意取代的烷基、环烷基、芳基或杂芳基团，Ｒ↓〔２〕代表一个可任意取代的芳基。

【技术特征摘要】
1.一种除莠组合物，其特征在于包括载体和作为活性成份的取代的四唑，其化学式为其中R1代表一个可任意取代的烷基、环烷基、芳基或杂芳基团，R2代表一个可任意取代的芳基。2.根据权项1所述的组合物，其特征在于活性成份是化学式Ⅰ的四唑，其中R1代表异丙基、环己基、吡啶基、萘基或苯基，它们可以任意被卤素原子或氨基、烷基、烷氧基或卤代烷基取代。3.根据权项2所述的组合物，其特征在于其中R1代表一个可任意被氟或氯原子，或一个氨基、甲基、异丙基、甲氧基或三氟甲基所取代的苯基。4.根据权项1、2或3中任一个所述的组合物，其特征在于其活性成份是化学式Ⅰ的四唑，其中R2代表一个苯基，它可以任意被一个卤素原子、硝基烷基、卤代烷基或卤代烷基磺酰基所取代。5.根据权项4所述的组合物，其特征在于，其中R2代表一个苯基，它的3-位可以被三氟甲基所取代。6.根据上述权项中任意一项所要求的组合物，其通式Ⅰ的四唑是实施例1-43所命名的那些化合物中的任一个。7.根据权项1所述的组合物，其特征在于化学式Ⅰ的取代的四唑，其R1为权项1所定义，R2代表一个可为硝基，烷基、卤代烷基或卤代烷基磺酰基所取代的苯...

【专利技术属性】
技术研发人员：穆扎米尔曼索尔曼苏日，阿拉斯代尔麦克阿瑟，
申请(专利权)人：国际壳牌研究有限公司，
类型：发明
国别省市：NL[荷兰]