光学活性的胺衍生物的制备方法技术

技术编号:7465970 阅读:172 留言:0更新日期:2012-06-28 21:44
一种高产率而抑制副产物的生成的制备高纯度光学活性的胺衍生物的工业方法,其包括:将(E)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-亚基)乙胺不对称还原,在40-100℃的反应温度和pH值3-9的条件下催化还原所得产物,将获得的(S)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并[5,4-b]呋喃-8-基)乙胺进行丙酰化,然后将反应混合物结晶。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一制备具有高纯度的光学活性的胺衍生物的方法,其中副产物的形成得到抑制。
技术介绍
尽管JP-A 11-140073 和 JP-A 2002-212063 公开了以(E)-2-(1,6,7,8-四氢-2H-茚并呋喃-8-亚基)乙胺盐酸盐作为原料通过不对称还原制备(S)-2-(l, 6,7,8_四氢-2H-茚呋喃_8_基)乙胺盐酸盐的方法,但是两方法不足以作为抑制副产物并且高产率获得2-(1,6,7,8_四氢-2H-茚并呋喃_8_基)乙胺盐酸盐的高纯结晶的工业制备方法,特别是,下列式(III’ )和(IV’ )所示的副产物的控制问题。权利要求1. (S)-N-呋喃-8-基)乙基]丙酰胺的结晶,其中下式(I)、(II)、(III)和(IV)所示化合物各自的含量等于或低于0. 15重量%,并且下述式(I)到(IV)所示化合物的总含量等于或低于0.2重量%,2. (S)-N-呋喃_8_基)乙基]丙酰胺的结晶, 其中下式(I)、(III)和(IV)所示化合物各自的含量等于或低于0. 15重量%,并且下述式 (II)所示化合物的含量为0. 02 0. 15重量%,并且下述式(I) 本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:浦山真一武藤英吾稻垣敦士冈田贵志杉崎重治
申请(专利权)人:武田药品工业株式会社
类型:发明
国别省市:

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