【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种化合物的制备方法,具体涉及。
技术介绍
氯毒素是广谱抗菌素,主要用于伤寒杆菌,痢疾杆菌、脑膜炎球菌、肺炎球菌的感染,亦可用于立克次体感染。尽管其具有诸多副作用如抑制骨髓造血机能,引起粗细胞及血小板减少症或再生障碍性贫血,但仍是治疗伤寒的首选药物。氯霉素为白色或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末。味苦。熔点 149 153°C。易溶于甲醇、乙醇和丙酮等有机溶剂,微溶于水。比旋度/5 = +18. 5 +21.5° (无水乙醇)。关于氯霉素的合成路线报道有很多,但目前国内投入生产的主要合成工艺是以乙苯为起始原料,经氧化、硝化、溴化、氨化、乙酰化,羟醛缩合、异丙醇铝还原,手性拆分、然后二氯乙酰化等多步反应制得氯霉素。工艺路线如下权利要求1. 一种如结构式I所述的氯霉素的制备方法,其特征在于2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于(lR,2R)-2-氨基-1-(4-氯苯基)-1,3_丙二醇与二氯乙酸甲酯反应得到(lR,2R)-2-二氯乙酰胺基-1-(4-氯苯基)-1,3_丙二醇。3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于(lR,2I )-2-硝基-1-(4-氯苯基)-1,3_丙二醇经催化氢化还原得到(1R,2R) -2-氨基-1- (4-氯苯基)-1,3-丙二醇。4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于以00-2-硝基-1-(4-氯苯基)乙醇与甲醛为原料,合成得到(1R,2R) -2-硝基-1- (4-氯苯基)-1,3-丙二醇。5.根据权利要求4所述的方法,其特征在于以对氯苯甲醛与硝基甲烷为原料,在手性催化剂存在下合成得到(R)-2-硝基 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:杨尚金,朱毅,冯珂,皮金红,潘季红,郭亚兵,谢国范,
申请(专利权)人:武汉武药科技有限公司,
类型:发明
国别省市:
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