一种氯霉素的合成方法技术

本发明专利技术涉及一种广谱抗菌素氯霉素的合成方法，该方法是以苯甲醛与硝基甲烷作为原料，在手性催化剂存在下合成得(R)-2-硝基-1-苯基乙醇，然后与甲醛反应得(1R，2R)-2-硝基-1-苯基-1，3-丙二醇，再经氢化还原得到(1R，2R)-2-氨基-1-苯基-1，3-丙二醇，(1R，2R)-2-氨基-1-苯基-1，3-丙二醇二氯乙酰化，硝化得氯霉素；利用本发明专利技术提供的方法可避免目前工业上常用的手性拆分及异丙醇铝还原，减少了三废，原料及试剂价廉易得，合成步骤少，收率高，更适宜工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种化合物的合成方法，具体涉及一种广谱抗菌素氯霉素的合成方法。
技术介绍
氯毒素是广谱抗菌素，主要用于伤寒杆菌，痢疾杆菌、脑膜炎球菌、肺炎球菌的感染，亦可用于立克次体感染。尽管其具有诸多副作用如抑制骨髓造血机能，引起粗细胞及血小板减少症或再生障碍性贫血，但仍是治疗伤寒的首选药物。氯霉素为白色或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末。味苦。熔点 149 153°C。易溶于甲醇、乙醇和丙酮等有机溶剂，微溶于水。比旋度/5 = +18. 5 +21.5° (无水乙醇)。关于氯霉素的合成路线报道有很多，但目前国内投入生产的主要合成工艺是以乙苯为起始原料，经氧化、硝化、溴化、氨化、乙酰化，羟醛缩合、异丙醇铝还原，手性拆分、然后二氯乙酰化等多步反应制得氯霉素。工艺路线如下OH 从上面可以看出，目前氯霉素的合成路线长，由于拆分的理论最高收率只有50%， 以乙苯计算，国内生产实际上收率约30%，使得生产成本和三废增加，异丙醇铝还原过程也产生大量难于处理的三废，因此寻找更经济的合成方法始终是一个挑战。
技术实现思路
本专利技术的目的就是为氯霉素的合成提供一种原料易得，避免拆分，成本低本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨尚金，冯珂，朱毅，杨波，郭婷婷，赵涛涛，谢国范，
申请(专利权)人：武汉武药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：