【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及一种化合物的合成方法,具体涉及。
技术介绍
氯毒素是广谱抗菌素,主要用于伤寒杆菌,痢疾杆菌、脑膜炎球菌、肺炎球菌的感染,亦可用于立克次体感染。尽管其具有诸多副作用如抑制骨髓造血机能,引起粗细胞及血小板减少症或再生障碍性贫血,但仍是治疗伤寒的首选药物。氯霉素为白色或微带黄绿色的针状、长片状结晶或结晶性粉末。味苦。熔点 149 153°C。易溶于甲醇、乙醇和丙酮等有机溶剂,微溶于水。比旋度/5 = +18. 5 +21.5° (无水乙醇)。关于氯霉素的合成路线报道有很多,但目前国内投入生产的主要合成工艺是以对硝基苯乙酮为原料,经溴化,氨化,乙酰化,羟醛缩合,异丙醇铝还原,手性拆分、然后二氯乙酰化等多步反应制得氯霉素。从上面可以看出,目前氯霉素的合成路线长,由于拆分的理论最高收率只有50%, 使得生产成本和三废增加,异丙醇铝还原过程也产生大量难于处理的三废,因此寻找更经济的合成方法始终是一个挑战。
技术实现思路
本专利技术的目的就是为氯霉素的合成提供一种原料易得,避免拆分,成本低,收率高的制备方法。本专利技术所述的合成方法如下以苯甲醛为起始原料,经与2-硝基乙醇进行不对称Henry反应,得到(1R, 2R)-2-硝基-1-苯基-1,3-丙二醇(II),催化氢化将硝基还有为氨基得(lR,2R)-2-氨基-1-苯基-1,3-丙二醇(III),(lR,2R)-2-氨基-1-苯基-1,3-丙二醇转化为氯霉素已有文献(Boruwa, J. ;Borah, J. C. ;Gogoi, S. ;Barua, N. C. Tetrahedron Lett. 200 ...
【技术保护点】
1.一种如结构式I所述的氯霉素的合成方法,其特征在于由(1R,2R)-2-二氯乙酰氨基-1-苯基-1,3-丙二醇硝化得氯霉素。结构式I
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:杨尚金,冯珂,朱毅,谢国范,潘季红,
申请(专利权)人:武汉武药制药有限公司,
类型:发明
国别省市:83
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