本申请涉及式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）或（ＶＩ）的吲哚和二氢吲哚衍生物其中ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｕ、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ和Ｚ如在说明书中所定义。本申请还涉及包含这些化合物的组合物和应用这些化合物和组合物治疗疾病状况的方法以及鉴定这些化合物的方法。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
【技术保护点】
１．式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）或（ＶＩ）的化合物，包含：或其可药用盐或其前药，其中ａ是单键或双键；Ｘ是ＣＨＲ６、Ｃ＝ＣＨＲ６或ＮＲ６；Ｘ１是ＣＨＲ８或ＮＲ８；Ｕ、Ｖ、Ｗ和Ｙ各自独立为－（ＣＨ２）ｐ－；ｐ在每一情况下独立是０、１或２；Ｚ是－（ＣＨ２）ｑ－；ｑ是１、２或３；Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３和Ｒ４各自独立为氢、烷基、烯基、炔基、卤素、氰基、－Ｇ１、－Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ａ）、－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、－ＯＲ１ａ、－ＳＲ１ａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ或卤代烷基；其中Ｒａ和Ｒｂ在每一情况下各自独立为氢、烷基或卤代烷基；Ｒ１ａ和Ｒ３ａ在每一情况下各自独立为氢、烷基、卤代烷基、Ｇ１或－（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｎ－Ｇ１；Ｒ２ａ在每一情况下独立是烷基、卤代烷基、Ｇ１或－（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｎ－Ｇ１；ｎ在每一情况下独立是１、２、３、４或５；Ｒ６ａ和Ｒ７ａ在每一情况下各自独立为氢、卤素、烷基或卤代烷基；Ｇ１在每一情况下独立是芳基、杂芳基、杂环或环烷基，其中每一个Ｇ１独立是未被取代的或被选自如下的１、２、３、４或５个取代基取代的：烷基、烯基、炔基、卤素、氰基、氧代、－ＮＯ２、－ＯＲ１ｂ、－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｂ、－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、－ＳＲ１ｂ、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、－Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｂ）、－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、－（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｍ－ＮＯ２、－（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｍ－ＯＲ１ｂ、－（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｍ－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ｂ、－（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｍ－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、－（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｍ－ＳＲ１ｂ、－（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｍ－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ｂ、－（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｍ－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、－（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｍ－Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、－（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｍ－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ｂ、－（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｍ－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、－（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｍ－Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、－（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｍ－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ｂ、－（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｍ－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ｂ）、－（ＣＲ４ｂＲ５ｂ）ｍ－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ｂ）、氰基烷基和卤代烷基；ｍ在每一情况下独立是１、２、３、４或５；Ｒａ和Ｒｂ在每一情况下各自独立为氢、烷基或卤代烷基；Ｒ１ｂ和Ｒ３ｂ在每一情况下各自独立为氢、烷基或卤代烷基；Ｒ２ｂ在每一情况下独立是烷基或卤代烷基；Ｒ４ｂ和Ｒ５ｂ在每一情况下各自独立为氢、卤素、烷基或卤代烷基；Ｒ５是氢、烷基、－Ｇ１、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－ＮＯ２、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－ＯＲ１ａ、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－ＳＲ１ａ、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ａ）、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－Ｇ１、氰基烷基或卤代烷基；Ｒ３ａ在每一情况下独立是氢、烷基、卤代烷基、Ｇ１或－（ＣＲ６ａＲ７ａ）ｎ－Ｇ１；Ｒ４ａ和Ｒ５ａ在每一情况下各自独立为氢、卤素、烷基或卤代烷基；Ｒ６是烷基、－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、－Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－ＮＯ２、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－ＯＲ１ａ、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－ＯＣ（Ｏ）Ｒ１ａ、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－ＳＲ１ａ、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－Ｓ（Ｏ）２Ｒ２ａ、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－Ｃ（Ｏ）ＯＲ１ａ、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－Ｎ（Ｒｂ）（Ｒ３ａ）、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｒ１ａ、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－Ｎ（Ｒａ）Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｒ１ａ）、－（ＣＲ４ａＲ５ａ）ｍ－Ｎ（Ｒ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·R·施林普夫，
申请(专利权)人：雅培制药有限公司，
类型：发明
国别省市：US
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