用于治疗癌症的有机砷化合物和方法技术

一种治疗选自非－Ｈｏｄｇｋｉｎ’ｓ和Ｈｏｄｇｋｉｎ’ｓ淋巴瘤的淋巴瘤的方法，包括施用具有下列式（Ｉ）结构的化合物其中Ｘ是Ｓ或Ｓｅ；和Ｒ１和Ｒ２独立地是Ｃ１－３０烷基（Ｒ３，Ｒ３′，Ｒ４，Ｒ５，Ｗ和“ｎ”具体限定在权利要求１中），具体地，所述化合物是Ｓ－二甲基胂基谷胱甘肽、Ｎ－（２－Ｓ－二甲基胂基硫代丙酰基）甘氨酸、２－氨基－３－（二甲基胂基）硫代－３－甲基丁酸、Ｓ－二甲基胂基－硫代琥珀酸或Ｓ－二丙基胂基－１－硫代甘油。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术一般涉及抗癌治疗的领域。更具体地，它提供有机砷化合物及它们用于治 疗癌症例如白血病和实体瘤的方法。
技术介绍
尽管白血病治疗一直在进步，但是患白血病的大多数成人患者仍然会死于疾病恶 化。已经批准将无机化合物三氧化二砷用于治疗复发性或顽固性急性前髓细胞性白血病 (APL)，并作为其他白血病类型的治疗剂进行了评价。但是，来自中国的初步数据和美国近 来的实践提示，三氧化二砷对于其他血液性癌症具有作用。因此，近来人们评价了三氧化二 砷作为抗白血病剂在很多类型的白血病中的活性。尽管在所研究的一些白血病类型的应 答方面结果看似良好，但是三氧化二砷的全身毒性一直是一个问题(Soignet等人，1999 ； Wiernik 等人，1999 ；Geissler 等人，1999 ；Rousselot 等人，1999)。人们已经评价了制造用于人用的唯一一种有机砷类(OA)美拉胂醇的抗白血病活 性(W099M029，EP1002537)。不幸的是，在用于治疗锥虫病的浓度下，该化合物对于白血病 患者有非常强的毒性。因此，需要鉴定出新的砷衍生物，可以普遍用于治疗血液性恶性肿瘤 和癌症，并且与三氧化二砷相比具有类似或更强的活性和更低的毒性。专利技术综述本专利技术提供具有抗癌性能的有机砷化合物。在一些实施方案中，本专利技术提供具有 下列式(I)结构的化合物或其药学可接受的盐权利要求1.一种治疗选自非-Hodgkin’ S和Hodgkin’ s淋巴瘤的淋巴瘤的方法，包括施用具有 下列式(I)结构的化合物或其药学可接受的盐2.权利要求1的方法，其中该化合物是3.权利要求1或2的方法，其中所述淋巴瘤是非-Hodgkin’s淋巴瘤。4.权利要求1或2的方法，其中所述淋巴瘤是Hodgkin’s淋巴瘤。5.权利要求1或2的方法，其中所述淋巴瘤选自外周T-细胞淋巴瘤(PTCL)、弥散性大 B-细胞、边缘区淋巴瘤和Hodgkin’ s结节性硬化。6.权利要求1-5任一项的方法，其中该化合物是静脉施用。7.权利要求1-6任一项的方法，其中该化合物的剂量是200-420mg/m2。8.权利要求7的方法，其中该化合物的剂量是300mg/m2。9.权利要求1-8任一项的方法，其中该化合物是每日施用，每四周施用5天。10.权利要求9的方法，其中该化合物是每日施用，每四周连续施用5天。11.具有下列式(I)结构的化合物或其药学可接受的盐在制备治疗选自非-Hodgkin's 和Hodgkin’ s淋巴瘤的淋巴瘤的药物中的应用，12.权利要求11的应用，其中该化合物是13.权利要求11或12的应用，其中所述淋巴瘤是非-Hodgkin’s淋巴瘤。14.权利要求11或12的应用，其中所述淋巴瘤是Hodgkin’s淋巴瘤。15.权利要求11或12的应用，其中所述淋巴瘤选自外周T-细胞淋巴瘤(PTCL)、弥散 性大B-细胞、边缘区淋巴瘤和Hodgkin’ s结节性硬化。16.权利要求11-15任一项的应用，其中该化合物是静脉施用。17.权利要求11-16任一项的应用，其中该化合物的剂量是200-420mg/m2.18.权利要求17的应用，其中该化合物的剂量是300mg/m2。19.权利要求11-18任一项的应用，其中该化合物是每日施用，每四周施用5天。20.权利要求19的应用，其中该化合物是每日施用，每四周连续施用5天。全文摘要一种治疗选自非-Hodgkin’s和Hodgkin’s淋巴瘤的淋巴瘤的方法，包括施用具有下列式(I)结构的化合物其中X是S或Se；和R1和R2独立地是C1-30烷基(R3，R3′，R4，R5，W和“n”具体限定在权利要求1中)，具体地，所述化合物是S-二甲基胂基谷胱甘肽、N-(2-S-二甲基胂基硫代丙酰基)甘氨酸、2-氨基-3-(二甲基胂基)硫代-3-甲基丁酸、S-二甲基胂基-硫代琥珀酸或S-二丙基胂基-1-硫代甘油。文档编号A61P35/00GK102149432SQ200980135654 公开日2011年8月10日 申请日期2009年8月14日 优先权日2008年8月20日专利技术者B·E·施沃茨, J·刘易斯, P·B·科马尼特斯基 申请人:Zio医药肿瘤学公司本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．一种治疗选自非－Ｈｏｄｇｋｉｎ’ｓ和Ｈｏｄｇｋｉｎ’ｓ淋巴瘤的淋巴瘤的方法，包括施用具有下列式（Ｉ）结构的化合物或其药学可接受的盐其中Ｘ是Ｓ或Ｓｅ；Ｗ是Ｏ、Ｓ或（Ｒ）（Ｒ），其中各Ｒ每次出现时独立地是Ｈ或Ｃ１－２烷基；ｎ是０－２０的整数；Ｒ１和Ｒ２独立地是Ｃ１－３０烷基；Ｒ３是－Ｈ、Ｃ１－１０烷基或Ｃ０－６烷基－ＣＯＯＲ６；Ｒ３’是Ｈ、氨基、氰基、卤素、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、羧基、Ｃ１－１０烷基、Ｃ１－１０烯基或Ｃ１－１０炔基；Ｒ４是－ＯＨ、－Ｈ、－ＣＨ３、氨基、－ＯＣ（Ｏ）Ｃ１－１０芳烷基、－ＯＣ（Ｏ）Ｃ１－１０烷基、－ＯＣ（Ｏ）芳基或谷氨酰胺取代基；Ｒ５是－ＯＨ、氰基、Ｃ１－１０烷氧基、氨基、Ｏ－芳烷基、－ＯＣ（Ｏ）Ｃ１－１０芳烷基、－ＯＣ（Ｏ）Ｃ１－１０烷基、－ＯＣ（Ｏ）芳基或甘氨酸取代基；和Ｒ６是Ｈ或Ｃ１－１０烷基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：B·E·施沃茨，
申请(专利权)人：ZIO医药肿瘤学公司，
类型：发明
国别省市：US