【技术实现步骤摘要】
具有抗肿瘤活性的砷糖化合物及其制法和应用
本专利技术涉及具有抗肿瘤活性的化合物N-（4”-(1”,3”,2”-二硫砷烷)苯基）-1-（1’,3’,4’,6’-O-乙酰基-D-葡萄糖）-1，2，3-三唑-4-甲酰胺及其制备方法及其应用。本专利技术提供具有良好抗直肠癌活性的化合物N-（4”-(1”,3”,2”-二硫砷烷)苯基）-1-（1’,3’,4’,6’-O-乙酰基-D-葡萄糖）-1，2，3-三唑-4-甲酰胺及其制备方法及其应用。
技术介绍
直肠癌是指从齿状线至直肠乙状结肠交界处之间的癌，是消化道最常见的恶性肿瘤之一。直肠癌位置低，容易被直肠指诊及乙状结肠镜诊断。目前，直肠癌的治疗需要以外科手术为主，辅以化疗、放疗的综合治疗。对于手术治疗，因其位置深入盆腔，解剖关系复杂，手术不易彻底，术后复发率高。中下段直肠癌与肛管括约肌接近，手术时很难保留肛门及其功能是手术的一个难题，也是手术方法上争论最多的一种疾病。化疗、放疗在杀死癌细胞的同时也会将正常细胞杀死，还能导致胃肠功能紊乱、骨髓抑制等副作用，大大降低了患者的生存质量。因此，寻找一种代替或部分代替手术、化疗、放疗方法的...
【技术保护点】
N‑（4”‑(1”, 3”, 2”‑二硫砷烷)苯基）‑1‑（1’,3’, 4’, 6’‑O‑乙酰基‑D‑葡萄糖）‑1，2，3‑三唑‑4‑甲酰胺I，其结构式如下：。
【技术特征摘要】
1.N-（4”-(1”,3”,2”-二硫砷烷)苯基）-1-（1’,3’,4’,6’-O-乙酰基-D-葡萄糖）-1，2，3-三唑-4-甲酰胺I，其结构式如下：。2.权利要求1所述化合物I的合成方法，其特征是包括以下步骤：步骤一：以阿散酸为原料，在二氧化硫与碘化钾的作用下还原成三价砷化物后，经过盐酸酸化成4-二氯砷苯胺盐酸盐；4-二氯砷苯胺盐酸盐经过以下两种方法之一制备4-(1,3,2-二硫砷烷)苯胺；方法一：在碱性条件下生成对氨基苯基氧化砷，再进一步在溶剂中与1，2-乙二硫醇反应生成4-(1,3,2-二硫砷烷)苯胺；方法二：4-二氯砷苯胺盐酸盐直接在碱性条件下与1，2-乙二硫醇反应生成4-(1,3,2-二硫砷烷)苯胺；步骤二：以4-(1,3,2-二硫砷烷)苯胺为原料，与丙炔酸在N,N’-环己基碳二亚胺作用下生成N-(4-(1,3,2-二硫砷烷)苯基)炔酰胺；步骤三：2-叠氮-1,3,4,6-O-乙酰基-D-葡萄糖中间体与N-(4-(1,3,2-二硫砷烷)苯基)炔酰胺在溶剂中在一价铜催化下发生点击反应生成N-（4”-氧化砷苯基）-1-（1’,3’,4’,6’-O-乙酰基-D-葡萄糖）-1，2，3-三唑-4-甲酰胺；步骤四：N-（4”-氧化砷苯基）-1-（1’,3’,4’,6’-O-乙酰基-D-葡萄糖）-1，2，3-三唑-4-甲酰胺在溶剂中与1，2-乙二硫醇反应生成产物N-（4”-(1”,3”,2”-二硫砷烷)苯基）-1-（1’,3’,4’,6’-O-乙酰基-D-葡萄糖）-1，2，3-三唑-4-甲酰胺I。3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征是：步骤二中4-(1,3,2-二硫砷烷)苯胺与丙炔酸在N,N’-环己基碳二亚胺作用下生...
【专利技术属性】
技术研发人员：付伯桥，覃彩芹，夏彩芬，杨新河，
申请(专利权)人：湖北工程学院，
类型：发明
国别省市：湖北;42
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