用于治疗癌症的有机砷化合物和方法技术

技术编号:11787081 阅读:90 留言:0更新日期:2015-07-29 10:53
一种治疗选自非-Hodgkin’s和Hodgkin’s淋巴瘤的方法,包括施用具有下列式(I)结构的化合物其中X是S或Se;和R1和R2独立地是C1-30烷基(R3,R3′,R4,R5,W和“n”具体限定在权利要求1中),具体地,所述化合物是S-二甲基胂基谷胱甘肽、N-(2-S-二甲基胂基硫代丙酰基)甘氨酸、2-氨基-3-(二甲基胂基)硫代-3-甲基丁酸、S-二甲基胂基-硫代琥珀酸或S-二丙基胂基-1-硫代甘油。

【技术实现步骤摘要】
【专利说明】 本分案申请是基于申请号为200980135654. 2,申请日为2009年8月14日,专利技术名 称为""的原始中国专利申请的分案申请。 与相关申请的交叉参考 本申请要求2008年8月20日提交的U.S.临时申请序列号61/189, 511的优先权, 将其以整体通过参考引入本文。 专利
本专利技术一般涉及抗癌治疗的领域。更具体地,它提供有机砷化合物及它们用于治 疗癌症例如白血病和实体瘤的方法。 专利技术背景 尽管白血病治疗一直在进步,但是患白血病的大多数成人患者仍然会死于疾病恶 化。已经批准将无机化合物三氧化二砷用于治疗复发性或顽固性急性前髓细胞性白血病 (APL),并作为其他白血病类型的治疗剂进行了评价。但是,来自中国的初步数据和美国近 来的实践提示,三氧化二砷对于其他血液性癌症具有作用。因此,近来人们评价了三氧化二 砷作为抗白血病剂在很多类型的白血病中的活性。尽管在所研宄的一些白血病类型的应 答方面结果看似良好,但是三氧化二砷的全身毒性一直是一个问题(Soignet等人,1999 ; Wiernik等人,1999;Geissler等人,1999;Rousselot等人,1999)。 人们已经评价了制造用于人用的唯一一种有机砷类(OA)美拉胂醇的抗白血病活 性(W09924029,EP1002537)。不幸的是,在用于治疗锥虫病的浓度下,该化合物对于白血病 患者有非常强的毒性。因此,需要鉴定出新的砷衍生物,可以普遍用于治疗血液性恶性肿瘤 和癌症,并且与三氧化二砷相比具有类似或更强的活性和更低的毒性。 专利技术综述 本专利技术提供具有抗癌性能的有机砷化合物。在一些实施方案中,本专利技术提供具有 下列式(I)结构的化合物或其药学可接受的盐【主权项】1. 具有下列式(I)结构的化合物或其药学可接受的盐在制备治疗选自非-Hodgkin' s 和Hodgkin' s淋巴瘤的淋巴瘤的药物中的应用,(I) 其中 X是S或Se ; W是0、S或(R) (R),其中各R每次出现时独立地是H或Q_2烷基; n是0-20的整数; R1和R 2独立地是C ^烷基; R3是-H、C h。烷基或 C。_6烷基-C00R6; R3'是H、氨基、氰基、卤素、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、羧基、烷基、C 2_1(|烯基或 (^。炔基; R4是-OH、-H、-CH3、氨基、-0C⑹Ch。芳烷基、-0C(0)C hQ烷基、-0C(0)芳基或谷氨酰 胺取代基; R5是-OH、氰基、C hQ烷氧基、氨基、0-芳烷基、-0C (0) C h。芳烷基、-0C (0) C _烷 基、-0C(0)芳基或甘氨酸取代基;和 R6是H或Ch。烷基。2. 权利要求1的应用,其中该化合物是 或其药学可接受的盐。3. 权利要求1或2的应用,其中所述淋巴瘤是非-Hodgkin' s淋巴瘤。4. 权利要求1或2的应用,其中所述淋巴瘤是Hodgkin' s淋巴瘤。5. 权利要求1或2的应用,其中所述淋巴瘤选自外周T-细胞淋巴瘤、弥散性大B-细 胞、边缘区淋巴瘤和Hodgkin' s结节性硬化。6. 权利要求1-5任一项的应用,其中该化合物是静脉施用。7. 权利要求1-5任一项的应用,其中该化合物的剂量是200-420mg/m2。8. 权利要求7的应用,其中该化合物的剂量是300m g/m2。9. 权利要求1-8任一项的应用,其中该药物是每日施用,每四周施用5天。10. 权利要求9的应用,其中该药物是每日施用,每四周连续施用5天。【专利摘要】一种治疗选自非-Hodgkin’s和Hodgkin’s淋巴瘤的方法,包括施用具有下列式(I)结构的化合物其中X是S或Se;和R1和R2独立地是C1-30烷基(R3,R3′,R4,R5,W和“n”具体限定在权利要求1中),具体地,所述化合物是S-二甲基胂基谷胱甘肽、N-(2-S-二甲基胂基硫代丙酰基)甘氨酸、2-氨基-3-(二甲基胂基)硫代-3-甲基丁酸、S-二甲基胂基-硫代琥珀酸或S-二丙基胂基-1-硫代甘油。【IPC分类】A61K38-06, A61P35-00, A61K31-285【公开号】CN104800828【申请号】CN201410740427【专利技术人】B·E·施沃茨, J·刘易斯, P·B·科马尼特斯基 【申请人】日本苏爱康制药有限公司【公开日】2015年7月29日【申请日】2009年8月14日【公告号】CA2734650A1, CN102149432A, EP2321012A1, EP2321012A4, US20110269697, US20150231107, WO2010021928A1本文档来自技高网...

【技术保护点】
具有下列式(I)结构的化合物或其药学可接受的盐在制备治疗选自非‑Hodgkin’s和Hodgkin’s淋巴瘤的淋巴瘤的药物中的应用,其中X是S或Se;W是O、S或(R)(R),其中各R每次出现时独立地是H或C1‑2烷基;n是0‑20的整数;R1和R2独立地是C1‑30烷基;R3是‑H、C1‑10烷基或C0‑6烷基‑COOR6;R3’是H、氨基、氰基、卤素、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、羧基、C1‑10烷基、C2‑10烯基或C2‑10炔基;R4是‑OH、‑H、‑CH3、氨基、‑OC(O)C1‑10芳烷基、‑OC(O)C1‑10烷基、‑OC(O)芳基或谷氨酰胺取代基;R5是‑OH、氰基、C1‑10烷氧基、氨基、O‑芳烷基、‑OC(O)C1‑10芳烷基、‑OC(O)C1‑10烷基、‑OC(O)芳基或甘氨酸取代基;和R6是H或C1‑10烷基。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:B·E·施沃茨J·刘易斯P·B·科马尼特斯基
申请(专利权)人:日本苏爱康制药有限公司
类型:发明
国别省市:日本;JP

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1