一种砷化合物溶液及其制备的包载砷化合物的白蛋白纳米粒和冻干制剂制造技术

本发明专利技术公开了一种砷化合物溶液及其制备的包载砷化合物的白蛋白纳米粒和冻干制剂，所述的砷化合物溶液按照如下方法配制：取As2O3粉末加入到无菌去离子水中得到悬浮液，其中每mL无菌去离子水中加入6～25mg?As2O3粉末；所得悬浮液滴加NaOH溶液直至粉末完全溶解并调节溶液pH为7.5～9，并使所得砷化合物溶液的浓度以投料的As2O3计为5～20mg/mL。本发明专利技术所述的砷化合物溶液中砷化合物分子结构明确且具有良好的药物疗效，所述的包载砷化合物的白蛋白纳米粒和冻干制剂是能提高药物疗效和生物相容性以及降低毒副作用的控释制剂，具有广阔的应用前景。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属医药
，涉及一种砷化合物溶液及其制备的包载砷化合物的白蛋白纳米粒和包载砷化合物的白蛋白纳米粒冻干制剂。
技术介绍
系统性红斑狼疮(SLE)是一种自身免疫性疾病，可累及全身各个系统和脏器的自身免疫病，发病机制未明，但在众多病因中，认为是一种体内B细胞多克隆激活和针对自身抗原产生自身抗体的自身免疫性风湿性疾病。目前对SLE的西医治疗仍以糖皮质激素及细胞毒药物或免疫抑制剂为主，虽然能够延长存活期限，但长期或大剂量使用激素，可导致消化道出血、骨质疏松、感染等并发症，给治疗带来很多困难。因此，研究一种疗效可靠、副作用小且经济的药物治疗方法，满足不同患者的需要，仍为当务之急。As2O3俗称砒霜，为一种剧毒药，又是一种作用广泛的药物。在我国有悠久的用药史，古代中医曾用于治疗牛皮癣、梅毒、风湿病及一些恶性肿瘤。传统中药砒霜，最早是中国人在新药开发与治疗白血病领域的重大专利技术和贡献，并取得举世公认的成就。近年来由于As2O3在急性早幼粒白血病治疗中的显著疗效。许多学者对该药进行深入研究表明，As2O3具有极为广泛的抗瘤谱，不仅对白血病细胞具有极好的抑制作用，同时对于众多的实体肿瘤本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种砷化合物溶液，其特征在于：所述的砷化合物溶液按照如下方法配制：取As2O3粉末加入到无菌去离子水中得到悬浮液，其中每mL无菌去离子水中加入6～25mg?As2O3粉末；所得悬浮液滴加NaOH溶液直至粉末完全溶解并调节溶液pH为7.5～9，并使所得砷化合物溶液的浓度以投料的As2O3计为5～20mg/mL。

【技术特征摘要】
1.一种砷化合物溶液，其特征在于:所述的砷化合物溶液按照如下方法配制:取As2O3粉末加入到无菌去离子水中得到悬浮液，其中每HiL无菌去离子水中加入6 25mg As2O3粉末；所得悬浮液滴加NaOH溶液直至粉末完全溶解并调节溶液pH为7.5 9，并使所得砷化合物溶液的浓度以投料的As2O3计为5 20mg/mL。2.如权利要求1所述的砷化合物溶液，其特征在于:用于溶解As2O3粉末的NaOH溶液的浓度为I 6mol/L，用于调节溶液pH值的NaOH溶液的浓度为0.1 0.5mol/L。3.如权利要求1所述的砷化合物溶液，其特征在于:用于溶解As2O3粉末的NaOH溶液的浓度为I 2mol/L，用于调节溶液pH值的NaOH溶液的浓度为0.1 0.2mol/L，使所得砷化合物溶液的浓度以投料的As2O3计为6 10mg/mL。4.一种由权利要求1 3之一所述的砷化合物溶液制备的包载砷化合物的白蛋白纳米粒，其特征在于所述的包载砷化合物的白蛋白纳米粒的制备方法包括下列步骤: (1)配制白蛋白溶液:将白蛋白用去离子水配制成浓度为0.01 0.02g/mL的白蛋白溶液；所述的白蛋白为人白蛋白或牛白蛋白； (2)将砷化合物溶液与白蛋白溶液按照砷化合物溶液的投料As2O3与白蛋白的质量比为1: 5 20的比例混合，然后用NaOH溶液调节pH至7.5 9，搅拌下滴入脱水剂，得到乳浊液；所述脱水剂选自下列一种或两种任意比例的混合:乙醇、丙酮，所述脱水剂与白蛋白溶液的体积比为2.0 3.5: I ； (3)将所得乳浊液置于水浴中通过物理交联法固化，固化温度为40 90°C，固化时间为10 240min,得到纳米粒乳池液； (4)所得纳米粒乳浊液经蒸发去除脱水剂、离心分离得到包载砷化合物的白蛋白纳米粒。5.如权利要求4所述的包载砷化合物的白蛋白纳米粒，其特征在于:所述步骤(2)中，在用氢氧化钠溶液调节pH值至7.5 9后，加入NaCl溶液使NaCl终浓度为5 10mM，然后再滴入脱水剂。6.如权利要求4所述的包载砷化合物的白蛋白纳米粒，其特征在于:所述的步骤(2)中，所述的砷化合物溶液与白...

【专利技术属性】
技术研发人员：楼兰花，范永升，温成平，
申请(专利权)人：浙江中医药大学，
类型：发明
国别省市：