具有改进的抗菌活性的羊毛硫抗生素酰胺衍生物制造技术

技术编号:7144306 阅读:294 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及羊毛硫抗生素97518的新型酰胺衍生物及它们的用途。具体而言,本发明专利技术描述了具有通式(II)的新型化合物及它们作为抗生素的用途。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
1.具有下式II的酰胺衍生物其中R1和R2取代基中的至少一个表示-NR3R4基团,而另一取代基表示-OH或-NR3R4,并且其中R3和R4独立地表示:●氢,或●1-20个碳原子的烷基;●2-20个碳原子的烯基;●2-20个碳原子的炔基;●3-8个碳原子的环烷基,其任选地被一个或两个独立地选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基、苯基、苯基-1-4个碳原子的低级烷基、苯氧基、苯氧基-1-4个碳原子的低级烷基的取代基取代,其中所述苯基以及所述苯基-低级烷基、苯氧基和苯氧基-低级烷基的苯基部分任选地被一个或两个选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基和任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基的取代基取代;●苯基,其任选地被一个或两个独立地选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基、苯基、苯基-1-4个碳原子的低级烷基、苯氧基、苯氧基-1-4个碳原子的低级烷基的取代基取代,其中所述苯基以及所述苯基-低级烷基、苯氧基和苯氧基-低级烷基的苯基部分任选地被一个或两个选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基和任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基的取代基取代;●苄基,其任选地在苯环上被一个或两个独立地选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基、苯基、苯基-1-4个碳原子的低级烷基、苯氧基、苯氧基-1-4个碳原子的低级烷基的取代基取代,其中所述苯基以及所述苯基-低级烷基、苯氧基和苯氧基-低级烷基的苯基部分任选地被一个或两个选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基和任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基的取代基取代;●萘基,其任选地被一个或两个选自卤素、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基的取代基取代;●下式的基团-(CH2)nOR5其中n表示2-8的整数,并且R5表示○氢或○(C1-C4)烷基或○3-8个碳原子的环烷基,其任选地被一个或两个独立地选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基、苯基、苯基-1-4个碳原子的低级烷基、苯氧基、苯氧基-1-4个碳原子的低级烷基的取代基取代,其中所述苯基以及所述苯基-低级烷基、苯氧基和苯氧基-低级烷基的苯基部分任选地被一个或两个选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基和任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基的取代基取代;○苯基,其任选地被一个或两个独立地选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基、苯基、苯基-1-4个碳原子的低级烷基、苯氧基、苯氧基-1-4个碳原子的低级烷基的取代基取代,其中所述苯基以及所述苯基-低级烷基、苯氧基和苯氧基-低级烷基的苯基部分任选地被一个或两个选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基和任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基的取代基取代;●下式的基团-(CH2)nNR6R7其中n表示2-8的整数,并且R6和R7独立地表示■氢或■(C1-C4)烷基或■3-8个碳原子的环烷基,其任选地被一个或两个独立地选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基、苯基、苯基-1-4个碳原子的低级烷基、苯氧基、苯氧基-1-4个碳原子的低级烷基的取代基取代,其中所述苯基以及所述苯基-低级烷基、苯氧基和苯氧基-低级烷基的苯基部分任选地被一个或两个选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基和任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基的取代基取代;■苯基,其任选地被一个或两个独立地选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷氧基、苯基、苯基-1-4个碳原子的低级烷基、苯氧基、苯氧基-1-4个碳原子的低级烷基的取代基取代,其中所述苯基以及所述苯基-低级烷基、苯氧基和苯氧基-低级烷基的苯基部分任选地被一个或两个选自卤素、氰基、任选地被1-3个卤素原子取代的1-4个碳原子的低级烷基...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】

【专利技术属性】
技术研发人员:S·I·马菲奥利
申请(专利权)人:森蒂内拉制药公司
类型:发明
国别省市:US

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1