作为激酶抑制剂的嘧啶衍生物制造技术

本发明专利技术提供了式（Ｉ）的新的嘧啶衍生物及其药物组合物和使用这类化合物的方法。例如，本发明专利技术的嘧啶衍生物可用于治疗、改善或预防对抑制胰岛素样生长因子（ＩＧＦ－１Ｒ）或间变性淋巴瘤激酶（ＡＬＫ）有响应的病症。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及蛋白激酶抑制剂，更具体而言，涉及新的嘧啶衍生物及其药物组合物和它们作为药物的用途。
技术介绍
在癌症中高度牵涉胰岛素样生长因子(IGF-I)信号发放，其中IGF-I受体 (IGF-IR)是占优势地位的因子。IGR-IR对肿瘤转化和恶性细胞的存活而言是重要的，但是仅部分参与正常细胞生长。已经提示以IGF-IR为靶标对癌症治疗而言是有前景的选择。 (Larsson 等人，Br. J. Cancer 92 :2097-2101 (2005))。在造血系统和非造血系统肿瘤的瘤形成中已经牵涉间变性淋巴瘤激酶(ALK)-受体酪氨酸激酶胰岛素受体超家族的一个成员。在成神经细胞瘤和成胶质细胞瘤中已经报道了全长ALK受体蛋白的异常表达；并且在间变性大细胞淋巴瘤中已经出现了 ALK融合蛋白。ALK融合蛋白的研究已经提出了对患有ALK-阳性恶性病的患者的新治疗的可能性。 (Pulford 等人，Cell. Mol. Life Sci. 61 :2939-2953 (2004))。由于IGF-IR和ALK的新出现的与疾病有关的作用，一直需要可用于治疗和预防对抑制IGF-IR和ALK有响应的疾本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．式（１）的化合物：或其生理学上可接受的盐；其中Ｗ是或Ｗ’；Ｗ’是吡啶基、异喹啉基、喹啉基、萘基、噌啉－５－基或［３－（Ｃ１－６烷基）－（２，３，４，５－四氢－１Ｈ－苯并［ｄ］氮杂－７基］，它们各自任选被１－３个Ｒ９取代；并且所述的吡啶基、异喹啉基、喹啉基和萘基各自在环碳上被取代；Ｘ是－Ｃ（Ｒ）＝Ｎ－Ｏ－Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲＲ７、Ｃ（Ｏ）ＮＲ－（ＣＲ２）ｎ－ＮＲＲ７、－（ＣＲ２）ｐＮＲＲ，其中ＮＲＲ中的两个Ｒ基团与Ｎ一起形成含有１－３个选自Ｎ、Ｏ和Ｓ的杂原子并且任选被１－３个Ｒ９取代的５－６元环，或任选被氧代基、＝Ｎ－ＯＨ或Ｒ９取代的Ｃ５－７碳环；或者Ｘ是喹啉基、（１，２，３，４－四氢异喹啉－...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：T·H·马斯尔杰三世，
申请(专利权)人：IRM责任有限公司，
类型：发明
国别省市：BM