【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及发现选择性血小板减少剂阿那格雷(anagrelide)的取代的类似物， 其具有降低的心血管副作用潜在性，因此应该在骨髓增生性疾病的治疗中带来改善的患者 顺应性和安全性。更具体地，本专利技术涉及某些咪唑并喹唑啉衍生物，其具有在人中作为血小 板减少剂的功用。本专利技术的化合物通过抑制巨核细胞生成(megakaryocytopoeisis)、并因 此抑制血小板的形成而发挥作用。
技术介绍
盐酸阿那格雷(Agrylin ，Xagrid )是新型口服咪唑并喹唑啉，其在人类中选择性减少血小板计数，并且治疗骨髓增生性疾病(MPD)中用于该目的，所述骨髓增生性疾病 (MPD)例如为原发性血小板增多症(ET)，其中增加的血小板计数可使患者处于增加的血栓 风险中。阿那格雷，6，7_ 二氯-1，5-二氢咪唑并[2，14]-喹唑啉-2(3 )-酮的化学结构在 下式中以盐酸一水合物示出
【技术保护点】
式（Ⅰ）的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物： ＊＊＊ （Ⅰ） 其中： Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］中的一个是Ｒ↑［ａ］，并且另一个是氢或Ｒ↑［ａ］； 或者Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］与它们连接的碳原子一起形成阻断基团，所述阻断基团发挥作用以在３－位阻止代谢反应；其中所述阻断基团是被１、２、３、４或５个Ｒ↑［ｂ］取代的Ｃ↓［３－８］环烷基基团、被１、２、３、４或５个Ｒ↑［ｂ］取代的Ｃ↓［２－６］烯基基团、或任选地取代的杂环基团； Ｒ↑［５］、Ｒ↑［６］、Ｒ↑［７］和Ｒ↑［８］各自独立地选自氢、Ｒ↑［ｆ］和Ｒ↑［ｇ］； Ｒ↑［９］是氢、Ｃ↓［１－６］烷基或者Ⅰ族或Ⅱ族金属离子； Ｒ↑［１０］选自：氢、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［２－６］烯基、Ｃ↓［２－６］炔基和Ｃ↓［３－８］环烷基，其中Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ２－６烯基、Ｃ↓［２－６］炔基和Ｃ↓［３－８］环烷基中的每一个可以任选地被１至５个独立地选自卤素、羟基、氰基、硝基、Ｃ↓［１－４］烷基磺酰基和ＣＯＯＨ的基团取代；或者Ｒ↑［１０］是药学上可接受的阳离子； Ｘ是Ｏ或Ｓ； Ｒ↑［ａ］选自－Ｃ（Ｏ）Ｒ↑［ｃ］、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ↑［ｃ］、...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】GB0810005.92008年6月2日1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂化物2.根据权利要求1所述的化合物，其中R1是R%并且R2是氢。3.根据权利要求1所述的化合物，其中R1和R2各自独立地为Ra。4.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中Ra选自-C(O)Rc^-C(O)ORc^-OC(O) Rc> -N (Rc) Rd、-C (0) N (Rc) Rd、-N (Rc) C (0) Rd、被 1、2 或 3 个 Rb 取代的 烷基、被 1、2 或 3个Rb取代的C2_6烯基、被1、2或3个Rb取代的碳环基、和任选地取代的杂环基；其中Rb选 自-NH2、-C(O)NH2和任选地被1、2或3个取代基取代的芳基，所述取代基独立地选自卤素、 氰基、氨基、羟基、硝基、C1^6烷基和Cp6烷氧基；以及其中f和Rd各自独立地选自氢和CV4焼基。5.根据权利要求1所述的化合物，其中R1和R2与它们连接的碳原子一起形成被1、2、 3、4或5个Rb取代的C3_8环烷基基团。6.根据权利要求1所述的化合物，其中R1和R2与它们连接的碳原子一起形成被1、2、 3、4或5个Rb取代的C2_6烯基基团。7.根据权利要求1所述的化合物，其中R1和R2与它们连接的碳原子一起形成任选地 取代的杂环基团。8.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R5和R6各自独立地选自氟、氯、溴、 和碘。9.根据前述权利要求中任一项所述的化合物，其中R5是氯。10.根据前述权利要求中任一项所述的化合物...
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