阿那格雷和类似物的制备方法技术

本发明专利技术涉及在治疗中有用的喹唑啉化合物的新的制备方法。更具体地，本发明专利技术的方法所制备的化合物在治疗许多心血管疾病中有用。本发明专利技术的方法以干净和有效的方式提供了更通常称为阿那格雷的６，７－二氯－１，５－二氢咪唑并［２，１－ｂ］喹唑啉２（３Ｈ）－酮及其类似物。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
甘氨酸衍生物反应以形成通式（ＸＶ）化合物：其中Ｒ７为任选取代的Ｃ１－６烷基或任选取代的芳基，它们中的每一个能被１至３个取代基任选取代，所述取代基独立地选自：Ｃ１－６烷基、Ｃ１－６卤代烷基、－ＳＲ８、－ＯＲ９、－ＮＲ８Ｒ９、－ＮＯ２、ＳＣＦ３、卤素、－Ｃ（Ｏ）Ｒ８、－ＣＮ和－ＣＦ３，其中Ｒ８和Ｒ９独立地为Ｈ或Ｃ１－６烷基；（ｅ）在还原条件下，使通式（ＸＶ）化合物反应以形成通式（ＸＶＩ）化合物：（ｆ）在溴代氰化条件下，使通式（ＸＶＩ）化合物反应以形成通式（ＸＶＩＩ）化合物：（ｇ）在环烷化条件下，使通式（ＸＶＩＩ）化合物反应以形成通式（ＩＸ）化合物：１．制备通式（ＩＸ）化合物的方法：其中：Ｒ１和Ｒ２独立地表示氢或保护基，所述保护基起直接或间接地防止３－位取代的代谢反应的作用；Ｒ３和Ｒ４是氢；Ｖ、Ｗ、Ｘ和Ｙ独立地选自：Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、Ｉ、Ｂｒ、ＣＮ、Ｃ１－６烷基、Ｃ１－６卤代烷基、Ｃ１－６烷氧基、Ｃ１－６卤代烷氧基和Ｃ１－６烷酰基；以及Ｒ５是氢、Ｃ１－６烷基或ＯＨ；所述方法包括下列步骤：（ａ）硝化通式（Ｘ）化合物：以形成通式（ＸＩ）化合物：（ｂ）在还原条件下使通式（ＸＩ）化合物反应以形成通式（ＸＩＩ）化合物：（ｃ）使通式（ＸＩＩ）化合物与通式Ｒ６ＳＯ２Ｔ的烷基磺酰基卤化物或芳基磺酰基卤化物和有机碱反应以形成通式（ＸＩＩＩ）化合物：其中：Ｒ６是任选取代的Ｃ１－６烷基或任选取代的芳基，在化学上合理的情况下它们中的每一个能被１至３个取代基任选取代，所述取代基独立地选自：Ｃ１－６烷基、Ｃ１－６卤代烷基、－ＳＲ８、－ＯＲ９、－ＮＲ８Ｒ９、－ＮＯ２、ＳＣＦ３、卤素、－Ｃ（Ｏ）Ｒ８、－ＣＮ和－ＣＦ３，其中Ｒ８和Ｒ９独立地为Ｈ或Ｃ１－６烷基；并且Ｔ是卤素；（ｄ）使通式（ＸＩＩＩ）化合物与有机碱和通式（ＸＩＶ）的...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：伯纳德·戈尔丁，
申请(专利权)人：夏尔有限责任公司，
类型：发明
国别省市：US