作为SYK或JAK蛋白激酶抑制剂的2,6-二氨基-嘧啶-5-基甲酰胺类化合物制造技术

技术编号:7134785 阅读:289 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及式I-II的化合物及其可药用的互变异构体、盐或立体异构体,它们为syk和/或JAK激酶抑制剂。本发明专利技术还涉及用于制备这种化合物的中间体、制备这些化合物的方法、含有这些化合物的药用组合物、抑制syk和/或JAK激酶活性的方法、抑制血小板凝集的方法以及预防或治疗至少部分由syk和/或JAK激酶活性介导的多种疾病的方法,例如心血管病、炎性疾病、自身免疫疾病和细胞增殖病症、血栓形成、过敏、哮喘、类风湿性关节炎、白血病或非霍奇金淋巴瘤。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,6-二氨基-嘧啶-5-基甲酰胺类化合物的制作方法
本专利技术涉及用作脾酪氨酸激酶(syk)和/或JAK激酶的抑制剂的嘧啶-5-甲酰胺 化合物。本专利技术还涉及含嘧啶-5-甲酰胺化合物的药用组合物以及用该化合物或组合物治 疗特征在于不期望的血栓形成的病症的方法。
技术介绍
蛋白激酶组成结构相关酶的大家族,这些酶负责调控细胞内的多种信号转导过 程(参见例如 Hardie 禾口 Hanks,The Protein Kinase Facts Book, I 禾口 II,Academic Press, San Diego, Calif.,1995)。鉴于它们的结构和催化功能的保守性,蛋白激酶被认 为是从同一个祖先基因进化来的。几乎所有激酶均含有相似的250-300个氨基酸催化 域。可通过被它们磷酸化的底物将激酶划分为不同家族(例如蛋白-酪氨酸、蛋白-丝 氨酸/苏氨酸、脂质等)。已鉴定出通常对应于这些家族中各家族的序列基元(参见例如 Hanks&Hunter, (1995),FASEB J. 9 :576-596 ;Knighton 等,(1991),Science 253 :407-本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物或其可药用盐:  *** (Ⅰ)  其中:  D↑[1]选自:  (a)C↓[3-8]环烷基,该环烷基任选被1-4个独立地选自下列的取代基取代:C↓[1-8]烷基、氨基、羟基、C↓[1-8]烷基羰基、氨基羰基、C↓[1-8]烷氧基羰基氨基、芳基C↓[1-8]烷氧基羰基氨基、苯基和杂环基C↓[1-8]亚烷基;  (b)C↓[1-8]烷基,该烷基任选被1-4个独立地选自下列的取代基取代:氨基、氧代、氧代、C↓[1-8]烷氧基、C↓[2-8]炔基、氰基、氨基羰基、C↓[1-8]卤代烷基、羟基、卤素、C↓[3-8]环烷基和苯基;  (c)C↓[1-8]烷基C↓[3-8]杂环基,该基团任选...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:S·M·鲍尔
申请(专利权)人:波托拉医药品公司
类型:发明
国别省市:US

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