【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】合成苯氧基二氨基嗜咬衍生物的方法
本专利技术涉及制备治疗与P2X嘌呤能受体有关的疾病的化合物的方法，更特别涉及^f吏用P2X3和/或P2X2/3拮抗剂治疗泌尿生殖系统、胃肠、呼吸系统和疼痛相关的疾病、病症和紊乱的方法。膀胱具有两个重要的生理学功能储存尿液和排空尿液。该过程包括 两个主要步骤(l)膀胱逐渐充盈直到膀胱壁的张力升高超过阈值；和(2) 出现神经反射(称为排尿反射)使得膀胱排空，或者如果没有发生反射，至 少产生了想要排尿的意识。尽管排尿反射是一种自发的脊髓反射，但它也 可以被大脑皮层中枢或脑中枢抑制或介导。通过细胞外嘌呤能受体发挥作用的嘌呤类化合物具有多种生理学和病 理学作用。ATP和(就更小的范围而言)腺苷可以刺激感觉神经末端，产生 强烈的疼痛以及感觉神经放电的显著增加。根据分子结构、转导机制和药 理学特征，ATP受体被分为两个主要家族，P2Y-和P2X-嘌呤能受体。P2Y-噪呤能受体为G-蛋白偶联受体，而P2X-嘌呤能受体为ATP-门控的阳离子 通道家族。已知嘌呤能受体，特别是P2X受体能够形成同源多聚体或异源 多聚体。迄今为止，多种P2X受体亚型...
【技术保护点】
制备式ｋ的化合物或其盐或溶剂化物的方法 ＊＊＊ ｋ， 该方法包括将式ｊ的化合物或其盐或溶剂化物 ＊＊＊ ｊ， 与氨反应，以形成式ｋ的化合物， 其中Ｒ↑［１］是氢；卤素；Ｃ↓［２－３］炔基；卤代Ｃ↓［１－４］ 烷基；Ｃ↓［１－４］烷氧基；羟基；卤代Ｃ↓［１－４］烷氧基；羟基－Ｃ↓［１－４］烷氧基；或Ｃ↓［２－３］炔基－Ｃ↓［１－４］烷氧基。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2006-10-4 60/849,2031. 制备式<u>k</u>的化合物或其盐或溶剂化物的方法该方法包括将式<u>j</u>的化合物或其盐或溶剂化物与氨反应，以形成式<u>k</u>的化合物，其中R1是氢；卤素；C2-3炔基；卤代C1-4烷基；C1-4烷氧基；羟基；卤代C1-4烷氧基；羟基-C1-4烷氧基；或C2-3炔基-C1-4烷氧基。2. 如权利要求l所述的方法，其中将式j的化合物与氨在甲醇存在下 进行反应。3. 如权利要求l所述的方法，其中将式j的化合物与氨使用环丁砜作 为溶剂进行反应。4. 如权利要求l所述的方法，其中将式j的化合物与氨使用环丁砜作 为溶剂进行反应，其中化合物Jl以环丁砜溶剂化物被分离。5. 形成如权利要求1所述的式iL化合物的环丁砜溶剂化物的方法；该 方法包括将式]_的化合物或其盐或溶剂化物其中W具有如权利要求1所定义的含义； 在环丁砜溶剂中在甲醇存在下与氨反应。6.形成如权利要求1所述的式k化合物的环丁砜溶剂化物的方法；该 方法包括将式h的化合物或其盐或溶剂化物<formula>formula see original document page 3</formula>，其中R1具有如权利要求1所定义的含义；在环丁砜溶剂中与氯磺酸反应、随后用磷酰氯处理、接着在曱醇存在 下与氨反应。7.式lL化合物或其盐的环丁砜溶剂化物，<formula>formula see original document page 3</formula>，其中W是氢；卤素；Cw炔基；鹵代C烷基；C烷氧基；羟基; 卣代CL4烷氧基；羟基-Cw烷氧基；或C2_3炔基-Cw烷氧基。8.制备式JL的化合物或其盐或溶剂化物的方法，<formula>formula see original document page 3</formula>，其中W是氢；卤素；Cw炔基；卤代C烷基；C烷氧基；羟基; 卣代C^烷氧基；...
【专利技术属性】
技术研发人员：CA德沃拉克，KL格伦，GR李，
申请(专利权)人：弗哈夫曼拉罗切有限公司，
类型：发明
国别省市：CH[瑞士]
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