控制释放在低ｐＨ下水溶性差的可电离活性药物的固体组合物及其用法制造技术

本发明专利技术提供新固体组合物以及制备和使用该固体组合物的方法。该固体组合物含有：（ａ）至少一种活性剂，在约３７℃下，该活性剂在ｐＨ至多约６．８下的水溶液中溶解度小于约０．３ｍｇ／ｍｌ；和（ｂ）亲水性聚合物基质组合物，该组合物含有：ｉ）亲水性聚合物，该聚合物选自ＭＥＴＨＯＣＥＬＴＭ、ＰＯＬＹＯＸＴＭ　ＷＳＲ　１１０５及其组合；和任选ｉｉ）选自Ｅｔｈｏｃｅｌ　２０优等品的疏水性聚合物；和（ｃ）碱化剂，该碱化剂选自碳酸钙、重质氧化镁和碳酸氢钠；其中在口服给药后约７－约１２小时内该组合物提供至少约７０％活性剂释放。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及药物制剂领域，涉及优化口服给予水溶性差或减少的弱酸性药物或它们的药学上可接受的盐的药物吸收速度的方法。更具体地说，本专利技术涉及用于治疗血栓形成并发症的含活性成分的制剂，该制剂为控释片制剂。
技术介绍
具有式(I)的化合物权利要求1.在胃肠道控制释放活性剂的固体药用组合物，所述组合物含有(a)至少一种酸活性剂或其药学上可接受的盐，在约37°C下，所述酸活性剂在至多约为所述酸活性剂的PKa的pH下的水溶液中溶解度小于约0. 3mg/ml ；(b)至少一种亲水性聚合物；和(c)至少一种碱化剂； 其中所述组合物减少胃排空；并在口服给药后约7-约12小时期间，提供至少约70%所述活性剂释放。2.权利要求1的固体组合物，其中在约37°C下，所述酸活性剂或其药学上可接受的盐在至多约为所述酸活性剂的PKa的pH下的水溶液中溶解度小于约0. 2mg/ml。3.权利要求1的固体组合物，其中在约37°C下，所述酸活性剂或其药学上可接受的盐在至多约为所述酸活性剂的PKa的pH下的水溶液中溶解度小于约0. lmg/ml。4.权利要求1的固体组合物，其中所述组合物提供独立于范围约1-约7.4的本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．在胃肠道控制释放活性剂的固体药用组合物，所述组合物含有：（ａ）至少一种酸活性剂或其药学上可接受的盐，在约３７℃下，所述酸活性剂在至多约为所述酸活性剂的ｐＫａ的ｐＨ下的水溶液中溶解度小于约０．３ｍｇ／ｍｌ；（ｂ）至少一种亲水性聚合物；和（ｃ）至少一种碱化剂；其中所述组合物减少胃排空；并在口服给药后约７－约１２小时期间，提供至少约７０％所述活性剂释放。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：C·拉马尼，
申请(专利权)人：波托拉医药品公司，
类型：发明
国别省市：US