稠合嘧啶制造技术

本发明专利技术涉及式（Ｉ）的化合物、所述化合物的Ｎ－氧化物、盐、互变异构体或立体异构体或者所述Ｎ－氧化物、互变异构体或立体异构体的盐、它们的制备方法及它们作为药物的用途，其中环Ｂ和与其稠合的嘧啶、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、ｍ和ｎ具有如说明书和权利要求书中所提供的定义，它们Ｐｉ３Ｋ／Ａｋｔ途径的有效抑制剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及稠合嘧啶化合物，其在医药工业中用于制备药物组合物。
技术介绍
在美国，癌症是第二普遍的死因，每年致使450000人死亡。尽管在确认癌症的一些可能的环境和遗传病因方面已有实质性进展，仍然需要针对癌症及相关疾病的其他治疗方式。具体地，需要治疗与生长失调/增殖相关的疾病的治疗方法。癌症是起因于具有获得性功能能力(如存活性增高/抗细胞凋亡和无限的增殖潜力)的细胞的选择过程的复杂疾病。因此，优选开发用于针对既有肿瘤的显著特征的癌症疗法的药物。已被证明介导哺乳动物细胞的重要存活信号的一个途径包括受体酪氨酸激酶，如血小板衍生的生长因子受体(PDGF-R)、人类表皮生长因子2/3受体(HER2/3)或胰岛素样生长因子1受体(IGF-IR)。分别被配体激活后，这些受体激活磷脂酰肌醇3-激酶(Pi3K)/ Akt途径。磷脂酰肌醇3-激酶(Pi3K)/Akt蛋白激酶途径对控制细胞生长、增殖和存活至关重要，其促使肿瘤进展。因此，在丝氨酸_苏氨酸特异性信号转导激酶类内，具有同工酶 Aktl (PKB α )、Akt2 (ΡΚΒ β )和Akt3 (ΡΚΒ γ )的Akt (蛋白激酶B ；PK本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．式（Ｉ）的化合物其中环Ｂ和与其稠合的嘧啶形成选自以下的环系统：＊表示连接点，Ｒ１是氢、１－４Ｃ－烷基（任选地被卤素、羟基、氨基、单１－４Ｃ－烷基氨基或二－１－４Ｃ－烷基氨基取代）、卤素、氨基、－ＳＲ２、－ＳＯ－Ｒ２、ＳＯ２－Ｒ２、三氟甲基、氰基、３－７Ｃ－环烷基、２－４Ｃ－烯基、２－４Ｃ－炔基、１－４Ｃ－烷氧基（任选地被卤素取代）、３－７Ｃ－环烷氧基、ＮＲ１０Ｒ１１、－Ｃ（Ｏ）ＮＲ１２Ｒ１３、－Ｃ（ＮＨ）ＮＨ２、－Ｃ（Ｏ）ＯＲ２、或是包含１个氮原子和任选存在的１、２或３个独立地选自氧、氮和硫的额外的杂原子的单环５－元或６－元亚杂芳基，Ｒ２是氢、１－４Ｃ－烷基（任选地被卤素、羟基、氨基、单１...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·芬内曼，
申请(专利权)人：拜耳医药股份有限公司，
类型：发明
国别省市：DE