【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术一般地涉及抑制蛋白激酶活性的稠合的5，6杂环化合物及相关的组合物和方法。具体地说，本专利技术涉及7H-吡咯并嘧啶-4-基氨基化合物，该化合物抑制蛋白激酶(例如Axl)活性，可用于治疗癌症和增殖过度性疾病。
技术介绍
癌症(及其它增殖过度性疾病)的特征是细胞增殖失控。细胞增殖的正常控制的这种丧失常常是由于通过细胞周期控制进展的细胞通道的遗传性损伤造成的。细胞周期由 DNA合成(S期)、细胞分裂或有丝分裂(M期)和被称作间隙1 (Gl)和间隙2 (G2)的非合成阶段组成。M期由有丝分裂和胞质分裂构成(分裂成两个细胞)细胞周期中的所有阶段均由有序级连的蛋白质磷酸化控制。几个蛋白激酶家族参考与了这些磷酸化步骤的进行。此外，人类肿瘤中的很多蛋白激酶的活性都比正常组织内的增高，这种增高的活性可由很多因素造成，包括1)激酶浓度增高，或2)辅激活蛋白或抑制蛋白的表达改变。细胞具有控制细胞周期从一个时相向另一时相转换的蛋白质。例如，周期蛋白是这样的一族蛋白质，其浓度在整个细胞周期中增高和降低。周期蛋白在合适时启动不同的周期蛋白依赖性蛋白激酶(CDK)，它们将细胞周期进展...
【技术保护点】
１． 式（Ｉ）化合物：及其可药用的盐，其中：Ｘ是－ＮＨ－、Ｓ或直接键；Ｙ是－ＮＨ－或Ｓ；Ａ是芳基或杂芳基；Ｂ是－Ｏ－Ｃ１－４烷基－Ｎ（Ｃ０－４烷基）（Ｃ０－４烷基）；或任选被－ＣＮ取代的Ｃ１－４烷基；或者Ｂ是杂环基，－Ｃ（Ｏ）－杂环基，－ＮＨ－杂环基，或－Ｏ－Ｃ０－４烷基杂环基；Ｒ１ａ是Ｃ０－４烷基；Ｒ１是卤素、－ＣＮ，－ＯＨ，Ｃ０－４烷基，卤素取代的Ｃ１－４烷基，－ＣＯＯＨ或－ＣＯＮＨ２；Ｒ２在每种情形独立地是－ＣＮ，卤素，Ｃ０－４烷基，－Ｏ－Ｃ１－４烷基，－Ｏ－Ｃ１－４卤烷基或－Ｎ（Ｒｂ）（Ｒａ）；或是任选被卤素、－ＣＮ、－Ｏ－Ｃ１－４烷基或－Ｏ－Ｃ１－４卤烷基取代的Ｃ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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