噻吩衍生物、其制备方法和用途技术

本发明专利技术属于抗血小板聚集作用药物技术领域，提供具有通式I结构的噻吩衍生物及其药学上可接受的盐，其中R1～R5如权利要求定义。本发明专利技术还涉及上述化合物的制备方法，并同时公开了以该类化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物，以及它们在作为抗血小板聚集药物方面的应用。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，更确切地说，是涉及一类具有抗血小板聚集作用的噻吩衍生物及其制备方法、含有它们的药物组合物和作为抗血小板药物的用途。
技术介绍
近年来以冠脉血栓和脑血栓为主的血栓栓塞性疾病的发病率呈上升趋势，严重危害人类健康。血小板聚集是正常凝血机制中的一个关键环节，血小板的粘附、聚集、释放反应导致血栓形成。因此抑制血小板聚集药物在治疗血栓病中发挥重要作用，一直是人们研究的热点。临床上，阿司匹林作为抗血小板聚集药物广泛应用。尽管阿司匹林能被大部分人所耐受，然而有时即使是小剂量也可能引起部分人群胃肠道不适，甚至严重的胃肠道出血或脑出血，近几年还出现了阿司匹林抵抗现象。二磷酸腺苷(ADP)是血小板激活、聚集效应放大的重要激动剂，通过阻断ADP受体来抑制血小板作用已经成为阻止病理性血栓形成(冠心病、脑血管病、肺栓塞、血栓静脉炎等)及心肌梗死、不稳定性心绞痛、周围血管疾病、充血性心衰等的重要手段。ADP受体拮抗剂噻氯匹啶(Ticlopidine)为第一个噻吩并吡啶药物，是一种作用比阿司匹林更强的抗血小板聚集药物。氯吡格雷(Clopidogrel)是法国Sanofi公司研制的第二个本文档来自技高网...

【技术保护点】
１．具有式Ｉ结构的化合物或其药学上可接受的盐：其中：Ｒ１为：Ｃ１－Ｃ４直链或支链烷羰氧基；Ｒ２为：氢，Ｃ１－Ｃ４直链或支链烷基；Ｒ３为：Ｃ１－Ｃ４直链或支链烷基，Ｃ３－Ｃ６环烷基，该烷基或环烷基被下列一个或多个基团所取代：卤素、羟基、羧基、氨基、噻吩基、腈基、硝基、苯基；Ｒ４、Ｒ５为：氢；Ｃ１－Ｃ４直链或支链烷基，该烷烃可被卤素取代；苯基，该苯基可被卤素、硝基、Ｃ１－Ｃ４直链或支链烷基取代；氰基；甲硫基；甲磺酰基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：刘登科，支爽，刘颖，穆帅，付晓丽，白玫，汤立达，
申请(专利权)人：天津药物研究院，
类型：发明
国别省市：12