用于产生7-甲氧基-3-脱乙酰基头孢噻吩的方法技术

技术编号:1750604 阅读:354 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
用于通过水解生产7-甲氧基-3-脱乙酰基头孢噻吩的方法,其在水中发生并且用酶催化。通过已知的方法,由该化合物可以获得头孢西丁。

【技术实现步骤摘要】
用于产生7-甲氧基-3-脱乙酰基头孢瘗吩的方法 本专利技术涉及用于产生7-甲氧基-3-脱乙酰基头孢噻吩(I)的方法,所述7-曱氧基-3-脱乙酰基头孢噻吩是头孢西丁合成的中间体, 所述方法是使用生物催化剂的创新方法。头孢西丁属于头霉素类,即p-内酰胺抗菌素类,其特征在于在头 孢烷环的7位存在一个甲氧基。在US4297488中描述了上述抗生素,其说明包含使用各种试剂的 多种脱乙酰化中间体氨曱酰化的不同合成路线,所述合成路线在羧基 和/或氨基上使用不同的保护基团。其还描述,尽管反应很慢(6-15 小时)而且没有对于所获得产物质量的评论,使用来源于柑橘类水果 皮的乙酰酯酶,经过酶促水解能产生这些衍生物中的某些。在 Tetrahedron Lett 46, 4653-6 ( 1973 )中,该同一作者也对相似方 法进行了描述,即使用保护的中间体如对硝基千基酯,在其上进行脱 保护和酶促水解反应,因此产生羧酸形式的7-甲氧基-3-脱乙酰基头 孢噻吩。然后,用氯磺酰基异氰酸酯处理该产物获得头孢西丁。在现代化学中,工业规模通常应用的合成路线是以7-ACA("7-氨 基头孢烷酸)作为原料,生产光学纯的头孢本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备式Ⅰ化合物的方法, *** Ⅰ 其中使式Ⅱ化合物 *** Ⅱ 经历乙酰基水解,其特征在于所述水解在pH为5-9之间,温度为-10℃和+45℃之间,在由至少一种具有水解乙酰基活性的酶组成的催化剂存在下,在水中进 行。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:AR塔格利亚尼G古阿斯塔勒格纳米G弗格利亚托R蒙古齐
申请(专利权)人:艾斯多伯法股份公司
类型:发明
国别省市:IT[意大利]

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